阿法替尼(Afatinib)对很多罕见靶点和基因突变有效。目前的肺癌EGFR靶点靶向药物分为第一代(包括吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼)和第二代阿法替尼(afatinib)。阿法替尼具有不可逆的作用机制,从而达到关闭肿瘤细胞信号传导通路、抑制肿瘤生长的目的。因此,与第一代靶向药相比,阿法替尼对肿瘤细胞生长的阻断更全面、更持久,能够产生更好的治疗效果。阿法替尼的作用靶点有:EGFR18号外显子点突变(G719X)、EGFR19号外显子缺失突变(Del19)、EGFR20号外显子点突变(S768I)、EGFR21号外显子点突变(L858R、L861Q)和HER2突变或扩增;
除了19外显子缺失和L858R突变都称为罕见突变,如L861Q,G719X,S768I等,而这些位点刚好是阿法替尼治疗的范围。虽然有临床研究表明,阿法替尼在PFS和客观响应率相比吉非替尼都要改善不少,但是目前阿法替尼优势还是在EGFR的罕见突变位点,或Her2突变导致的耐药。所以此类患者服用阿法替尼是最合适的靶向治疗选择。
阿法替尼对几个罕见靶点不仅具有有效的治疗疗效,而且针对HER2阳性罕见突变,目前阿法替尼是全球首个ErbB家族抑制剂,除了EGFR,它可以抑制整个ErbB受体家族。与第一代靶向药不同的是,第二代靶向药阿法替尼不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭肿瘤传导通路、抑制肿瘤生长的目的。因此,与第一代靶向药相比,阿法替尼阻断肺癌细胞的生长更全面、更彻底,疗效更加显著。有问题请继续咨询海得康海外就医机构。
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