艾立布林作为一种极其有效的抗肿瘤药物,那么它是如何作用于生物体起到治疗效果的呢?本文是艾立布林药理学的相关内容。
艾立布林中含有一种物质Eribulin能够抑制微管的生长期而不影响缩短期,并将微管蛋白隔离成非生产性聚集体。Eribulin通过一种基于微管蛋白的抗有丝分裂机制发挥作用,导致G注射毒品/M细胞周期阻滞,破坏有丝分裂的纺锤体,并最终在长时间的有丝分裂阻滞后导致凋亡细胞死亡。
根据实验研究数据,在一组开放、无对照、多中心、单组专用QT试验中评估了艾立布林对QTc间期的影响。共有26名实体瘤患者在21天周期的第1天和第8天接受了1.4毫克/平方米的艾立布林。在第8天观察到延迟的QTc延长,在第1天没有观察到延长。相对于基线的最大平均QTcF变化(95%置信区间上限)为11.4 (19.5) ms。在0.25毫克/立方米至4.0毫克/立方米的剂量范围内,艾立布林药代动力学(PK)呈线性,平均消除半衰期约为40小时,平均分布体积为43 升/平方米至114升/平方米。给药后,血浆中的主要循环物质是未改变的艾立布林,代谢浓度少于母体化合物0.6%,这证实了不存在eribulin是人体的主要代谢物,代谢物。eribulin主要是在其粪便中被清除,没有其他变化,给患者使用14c艾立布林,约有82%的剂量在粪便中清除,9%在尿液中清除。以上就是艾立布林的一个药理学过程,更多问题请咨询海得康医学顾问,海得康致力于帮助中国患者获取优质海外医疗资源。
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