PI3K抑制剂,对应的是PIK3CA基因突变导致的癌症。该靶点的治疗用药不多,但是患者非常多,而且不好治。PIK3CA基因突变存在于大约30%的乳腺癌、25%的子宫内膜癌、15%的结肠癌、10%的卵巢癌以及5%的肺癌当中,是一种泛癌种的致癌突变。
PI3K抑制剂有哪些上市的药物,适应症是什么?
阿培利司(Alpelisib)
2019年5月24日,FDA批准Piqray (alpelisib,代号BYL719)与氟维司群联合用于治疗绝经后妇女,具有激素受体阳性,HER-2阴性(HR + / HER2-),已基于内分泌治疗的经基因检测证实存在PIK3CA突变,晚期或转移性乳腺癌的男性和女性。
Piqray是第一个也是目前唯一一个获批用于这部分乳腺癌患者的靶向药。
Idelalisib(Zydelig)
Idelalisib获批的适应症包括慢性淋巴细胞白血病(CLL)、滤泡性B细胞非霍奇金淋巴瘤(FL)和小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)。一些研究也认为,这款药物有预防脑转移的效果。
Umbralisib(UKONIQ)
Umbralisib是一款今年年初刚刚获批的新药,FDA于2月5日加速批准了其边缘区淋巴瘤及滤泡性淋巴瘤的适应症。
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