艾曲波帕的相互作用及安全性 我们都知道药物之间都有相互作用,在使用药物时都会担心它的安全性。艾曲波帕是一款很有效的治疗血小板减少性紫瘤的药物。那么它的相互作用有哪些呢?安全性又如何呢?下面,由海得康艾曲波帕直邮带大家了解一下。
药物相互作用
体外研究显示:艾曲波帕的氧化代谢与CYPIA2和CYP2C8有关,因此,艾曲波帕合用 CYP1A2和CYP2C8抑制剂,如环丙沙星、吉非贝齐或者甲氧苄氨嘧啶,或者合用 CYP1A2和CYP2C8的诱导剂,如奥美拉唑或者利福平合用时,应注意如果该患者出现明显的体征和症状时应调整剂量。此外,体外研究提示艾曲波帕为有机阴离子转运多肽(organic anion transporting polypeptide,OATP)1B1抑制剂,OATP1B1的底物(青霉素、阿托伐他汀、氟伐地汀、瑞舒伐他汀、帕伐他丁、甲氨蝶呤、那格列奈、瑞格列奈、利福平)可能增加后者的AUC和Cmax。临床研究显示:39例健康志愿者服用艾曲波帕75mg,qd,5d,瑞舒伐他汀使用单剂量10mg,增加后者AUC55%,Cmax升高103%。此外,体外研究显示艾曲波帕是 UGT1A1,UGT1A3,UGT1A4,UGT1A6,UGT1A9,UGT2B7和 UGT2B15抑制剂,当合用与该酶的代谢作用相关的药物,如非甾体抗炎药物(NSAIDs)、麻醉药时,应当监测患者,当患者出现异常的体征或症状后应调整后者的剂量。
艾曲波帕能螯合多价阳离子(铁、钙、铝、硒、锌等),在临床研究中,给予艾曲波帕单剂量75mg,合用多价的阳离子包含的制酸剂(氢氧化铝1 524mg,碳酸镁1 425mg和海藻酸钠)时,能减少艾曲波帕血浆AUC和Cmax70%。因此,服用艾曲波帕后4h内,不能摄入包含制酸剂或者含多价阳离子的制品,以避免艾曲波帕由于螯合作用导致吸收明显减少。
安全性评价
艾曲波帕最常见的不良反应为头痛,其次是便秘和疲劳。此外,艾曲波帕可能引起肝毒性,导致肝脏的实验室指标异常,因此应定期测量血清ALT,AST和胆红素。尽管在RAISE研究中没有临床或者实验率数据显示骨髓纤维化,但是存另一项扩展研究巾,19例患者服用艾曲波帕13个月,在骨髓活组织检查中有7例患者出现轻度网硬蛋白纤维沉积,包括2例胶原纤维沉积。因此,艾曲波帕存在骨髓中网硬蛋白纤维沉积的危险。
无论短期或者长期治疗ITP,艾曲波帕均能明显增加血小板计数,减少出血症状,减少或者中断伴随的ITP治疗,并且耐受性良好。此外,艾曲波帕在治疗丙型肝炎病毒感染患者的血小板减少的临床试验中,能明显增加血小板计数,使抗病毒治疗能继续进行。该药治疗其他原因引起的血小板减少也在研究中。因此,艾曲波帕为ITP患者的治疗带来新希望。此外,艾曲波帕作为第一个二代血小板促进剂, 为该类药物的开发提供了新途径。
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