第一， 增强靶点结合性。艾乐替尼通过优化药物结构，增加了对于激酶的选择性，同时IC50值降低到1.9nm，相比第一代克唑替尼的3.0nm，增强了对作用靶点的抑制性，从而提升药物疗效。同时更强的结合性会带来更大的缓解深度，ALEX研究显示，艾乐替尼组75%的患者肿瘤缓解深度达50%以上，克唑替尼组则只有50%。第二， 激酶域二次突变的前摄性抑制。研究表明，第二代药物艾乐替尼对于ALK激酶域可能出现的L1196M、G1269A、C1156Y等耐药突变具有显着的抑制效力。
在临床研究中，对于激酶域二次突变的前摄性抑制能够有效推迟耐药的出现，在一线治疗中获得更长的疾病有效控制。第三， 入脑能力增强。脑转移是肺癌高发的转移部位之一。艾乐替尼从结构上避免了药物从脑部被排出，使得脑-血浆药物浓度比率提升。
因此，艾乐替尼使脑转移患者的PFS大大延长，同时12个月累计脑转移的发生率，对比克唑替尼，从41.4%降低到9.4%,使患者的肺癌细胞脑转移的发生率得到显著降低。有问题请咨询海得康海外就医网。
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艾乐替尼安全性高不高。
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