ALK+患者更容易发生脑转移,约30%-40% ALK+患者确诊时已经存在脑转移,而在后续的病程中出现脑转移的概率将会更高。针对ALK+的肺癌患者,目前已有多种靶向药物完成了上市。第一代ALK+抑制剂克唑替尼对ALK+患者的有效率高达60%-70%,效果非常优异,成为ALK+患者的最佳首选药物。但随着克唑替尼的广泛应用,肺癌脑转移成为了药物最大的短板:超过46%的患者在服用克唑替尼期间出现脑转移病灶,这对患者的预后和生活质量产生了非常大的影响。出现这一问题的原因,在于克唑替尼在血脑屏障的影响下并不能顺利到达脑内。当患者服用克唑替尼后,虽然药物成分可以穿透血脑屏障,但在血脑屏障中包含的药物外排转运蛋白作用下,成功穿透血脑屏障的药物成分会被其再次“驱逐出境”,脑部药物浓度无法达到有效剂量,从而使脑内成为癌细胞的“避难所”,更容易发生肺癌脑转移。
在17年的时候,美国FDA又批准阿来替尼作为ALK+NSCLC患者的一线用药。在III期ALEX研究中,艾乐替尼/阿来替尼相比克唑替尼可使患者的疾病进展和死亡风险降低53%,显著延长PFS达15.3个月(25.7 vs 10.4个月)。更重要的是,阿来替尼相比克唑替尼,还可使肿瘤发生脑转移或在脑部/中枢神经系统继续生长的风险降低84%,伴有脑转移的患者的CNS ORR分别为38%和5%。如果患者想要尝试这款新型肺癌高效药欢迎与海得康海外医疗联系。
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