Ocaliva(奥贝胆酸)是一种法尼醇X受体 (FXR) 激动剂。
Ocaliva奥贝胆酸适用于治疗原发性胆汁性胆管炎 (PBC) 联合熊去氧胆酸 (UDCA) 治疗对UDCA反应不足的成人,或作为无法耐受UDCA的成人的单一疗法。
Ocaliva(奥贝胆酸)作用机制:
Ocaliva(奥贝胆酸)是一种法尼醇X受体 (FXR) 激动剂。FXR是一种在肝脏和肠道中表达的核受体。FXR是胆汁酸、炎症、纤维化和代谢途径的关键调节剂。FXR激活通过抑制胆固醇的从头合成以及通过增加胆汁酸从肝细胞中的转运来降低细胞内肝细胞内胆汁酸的浓度。这些机制限制了循环胆汁酸池的总体大小,同时促进了胆汁淤积,从而减少了肝脏对胆汁酸的暴露。
Ocaliva(奥贝胆酸)副作用:瘙痒、疲劳、腹痛、皮疹、口咽痛、头晕、便秘、关节痛、甲状腺功能异常、湿疹。
Ocaliva(奥贝胆酸)用法:
Ocaliva以片剂形式提供,用于口服。在对适当剂量的UDCA至少一年未达到足够生化反应或对UDCA不耐受的成年患者中,推荐的Ocaliva起始剂量为每天一次口服5mg。
如果在使用Ocaliva5mg每天一次后三个月仍未达到ALP和/或总胆红素的充分降低,并且患者耐受Ocaliva,则将Ocaliva的剂量增加到每天一次10mg。Ocaliva的最大推荐剂量为10mg,每天1次。
试验研究了Ocaliva每日一次治疗对UDCA治疗反应不足或无法耐受的PBC患者的安全性和有效性。数据显示,在10mg剂量和5mg剂量的Ocaliva均达到了试验的主要终点,即实现血清ALP降低至低于正常上限1.67倍的阈值,在治疗12个月后,ALP水平至少降低15%,胆红素水平正常。瘙痒是与Ocaliva治疗相关的最常报告的不良反应。
奥贝胆酸老挝版——Obetan,规格:5mg*30片 ,10mg*30片
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