海得康解答:
克唑替尼是一种受体酪氨酸激酶的抑制剂,包括ALK、肝细胞生长因子受体(HGFR,c-Met)和Nantais受体(RON)。易位可以影响ALK基因,导致致癌融合蛋白的表达。ALK融合蛋白的形成导致基因表达和信号传导的激活和失调,这有助于增加表达这些蛋白的肿瘤中的细胞增殖和存活。克唑替尼在使用肿瘤细胞系的基于细胞的试验中证明了对ALK和c-Met磷酸化的浓度依赖性抑制,并且还在携带表达EML4-或NPM-ALK融合蛋白或c-Met的肿瘤异种移植物的小鼠中证明了抗肿瘤活性。克唑替尼是一种多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂,最初被开发为间质上皮转化生长因子(c-MET)的抑制剂;它也是ALK磷酸化和信号转导的有效抑制剂。这种抑制作用与体外和体内阳性细胞的G1-S期细胞周期停滞和凋亡诱导有关。克唑替尼还抑制相关的ROS1受体酪氨酸激酶。