阿西替尼的相互作用？【海得康海外医疗】

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阿西替尼的相互作用？
时间：2018-08-13 作者：海外新特药小编 浏览次数( )

阿西替尼的相互作用？我们知道阿西替尼用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌的成人患者。是药三分毒，药物都有相互作用，了解它的相互作用对治疗疾病是有帮助的。下面，就由海得康进口药品网小编带大家了解一下它的相互作用。

阿西替尼的相互作用？

体外数据显示阿昔替尼主要经CYP3A4/5 代谢，少量经CYP1A2、CYP2C19 和尿苷二磷酸-葡萄糖醛酸基转移酶（UGT）1A1 代谢。

CYP3A4/5 抑制剂

酮康唑是CYP3A4/5 的强效抑制剂，在健康志愿者中以400 mg 每日一次的剂量给药7 天，可使单次口服5mg 阿昔替尼的平均曲线下面积（AUC）升高2 倍，使Cmax升高1.5 倍。阿昔替尼与强效CYP3A4/5 抑制剂（例如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、红霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、那非那韦、利托那韦、沙奎那韦及泰利霉素）合用可能升高阿昔替尼血浆浓度。葡萄柚也可能升高阿昔替尼血浆浓度。建议选择无或有最低程度CYP3A4/5 抑制可能性的药物合用。如果必须与强效CYP3A4/5 抑制剂合用，建议调整阿昔替尼的剂量。

CYP3A4/5 诱导剂

利福平是CYP3A4/5 的强效诱导剂，在健康志愿者中以600 mg 每日一次的剂量给药9 天，使单剂量5mg 阿昔替尼的平均AUC 降低79%，使Cmax 降低71%。

阿昔替尼与强效CYP3A4/5 诱导剂（例如利福平、地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福布汀、利福喷汀、苯巴比妥及贯叶连翘[也称作圣约翰草]）合用可能降低阿昔替尼血浆浓度。建议选择无或有最低程度CYP3A4/5 诱导可能性的药物合用。如果必须与强效CYP3A4/5 诱导剂合用，建议调整阿昔替尼的剂量。

CYP1A2 和CYP2C19 抑制剂

少量阿昔替尼（<10%）经CYP1A2 和CYP2C19 代谢。尚未研究这些同工酶的强效抑制剂对阿昔替尼药代动力学的影响。由于这些同工酶的强效抑制剂可能会增加阿昔替尼血浆浓度，因此应慎用。

CYP 和UGT 抑制和诱导的体外研究

体外研究表明治疗血浆浓度下，阿昔替尼不抑制CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4/5 或UGT1A1。

体外研究表明阿昔替尼可能抑制CYP1A2。因此，阿昔替尼与CYP1A2 底物合用可能导致CYP1A2 底物（例如茶碱）血浆浓度升高。

体外研究还表明阿昔替尼可能抑制CYP2C8。然而，阿昔替尼与紫杉醇（一种已知的CYP2C8 底物）合用，没有导致晚期癌症患者的紫杉醇血浆浓度升高，表明缺乏临床CYP2C8 抑制。

人肝细胞的体外研究还表明阿昔替尼不诱导CYP1A1、CYP1A2 或CYP3A4/5。因此预期阿昔替尼联合用药不会降低合用的CYP1A1、CYP1A2 或CYP3A4/5 底物的体内血浆浓度。

海得康阿西替尼直邮网小编温馨提醒：患者在服用药物时，要在医生的指导下服用。小编在此祝大家身体健康，祝患者早日康复。另外，如果有想要购买该药的患者，欢迎向海得康咨询预约。

阿西替尼可以用于晚期肾癌一线吗？

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