阿西替尼的功效与售价。阿西替尼作为一款多靶点，抑制肿瘤血管生成的抗癌药物，在多种癌症中都有理论上和实际上的实用性。这种抗生药品对于我们的身体健康有着很大的帮助。那么海得康小编我要为大家带来的就是这个内容哦！

阿西替尼的功效与售价
 

阿西替尼(Axitinib)2012年1月27日FDA批准上市，用于其它系统治疗无效的晚期肾癌(Renal Cell Carcinoma, RCC)。阿西替尼由Pfizer公司开发，商品名Inlyta。与Pfizer的另一抗癌药物舒尼替尼(Sunitinib)类似，阿西替尼也是多靶点酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制血管内皮细胞生长因子受体(Vascular Endothelial Growth Factor Receptor，VEGFR) VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, 血小板衍生生长因子受体(Platelet-derived growth factor receptor, PDGFR), 和c-KIT。
 

阿西替尼的合成是通过以吲唑为中心，两次钯催化的偶联来完成。
 

化合物1和6-碘吲唑(2)在钯催化下生成3,3与碘反应在吲唑3位上碘生成4，因为吲唑环富电子，所以碘化都发生在吲唑环而不是苯环。最后4与5发生钯催化的Heck偶联生成阿西替尼。顺便提一句，Heck偶联是反式选择性的反应。
 

阿西替尼(Inlyta，辉瑞)被欧盟委员会批准用于晚期肾细胞癌的成年患者，可以治疗舒尼替尼(Sutent的，辉瑞)或细胞因子治疗失败的患者。
 

阿西替尼今年1月被美国食品和药物管理局(FDA)批准通过了相同的适应症--晚期肾细胞癌1线治疗失败后的治疗。它也已经在其他一些国家，包括瑞士，日本，加拿大，澳大利亚，韩国被批准。
 

“阿西替尼为医生和晚期肾细胞癌患者提供了在舒尼替尼治疗或细胞因子治疗后的一个新的治疗选择，”Bernard Escudier，MD如是说。
 

本药物的批准是根据一项AXIS(A4061032)试验，比较阿西替尼与索拉非尼(多吉美，拜耳医药)作为二线治疗的随机、对照、开放性的多中心3期临床试验。研究对象包括723例1线治疗失败的晚期肾细胞癌患者，随机分配接受阿西替尼5 mg 或者索拉非尼400毫克，主要研究终点是无进展生存期。索拉非尼是目前治疗这些病患的二线标准治疗。
 

亲爱的读者们，小编的医药小知识就到了这里，你是不是感到有很大的帮助？如果有的话，感谢你的一路陪伴。海得康始终以帮助中国患者获取优质医疗资源为目标，努力满足患者的医疗需求。自创办以来已经成功帮助数百位患者到国外就医、治愈疾病，深受广大患者的好评。我们将不断努力，帮助更多的中国患者，战胜疾病，重获健康！
 

阿西替尼的相互作用？