米哚妥林药品介绍
米哚妥林/商品名:Rydapt
作用机制:
Midostaurin是抑制多种受体酪氨酸激酶的小分子。 体外生物化学或细胞测定显示,midostaurin或其主要的人类活性代谢物CGP62221和CGP52421抑制野生型FLT3,FLT3突变型激酶(ITD和TKD),KIT(野生型和D816V突变体),PDGFRα/β,VEGFR2的活性 ,以及丝氨酸/苏氨酸激酶PKC(蛋白激酶C)家族的成员。
中度石蜡表现出抑制FLT3受体信号传导和细胞增殖的能力,并且其在表达ITD和TKD突变体FLT3受体或过表达野生型FLT3和PDGF受体的白血病细胞中诱导凋亡。 Midostaurin还表现出抑制KIT信号,细胞增殖和组胺释放并诱导肥大细胞凋亡的能力。
米哚妥林 使用限制:RYDAPT未被指定为用于治疗AML患者的单一药物诱导疗法。
侵袭性系统性肥大细胞增多症(ASM),伴有血液肿瘤的系统性肥大细胞增多症(SM-AHN)或肥大细胞白血病(MCL)。
剂型/给药途径:
AML:50毫克口服每日两次食物。
ASM,SM-AHN和MCL:100毫克口服每日两次食物。
警告和预防措施
胚胎 - 胎儿毒性:当对孕妇进行管理时,RYDAPT可能会引起胎儿的伤害。建议胎儿的潜在风险。
肺部毒性:监测间质性肺病或肺炎的症状。停止RYDAPT患有肺部毒性征兆或症状的患者。发生致命案件。
哺乳:建议女性不要母乳喂养。
禁忌症
对midostaurin或任何赋形剂的超敏反应
不良反应
AML:最常见的不良反应(≥20%)为发热性中性粒细胞减少症,恶心,粘膜炎,呕吐,头痛,瘀点,肌肉骨骼疼痛,鼻出血,器官相关感染,高血糖症和上呼吸道感染。
ASM,SM-AHN或MCL:最常见的不良反应(≥20%)为恶心,呕吐,腹泻,水肿,肌肉骨骼疼痛,腹痛,疲劳,上呼吸道感染,便秘,发热,头痛和呼吸困难。
药物的相互作用
强烈的CYP3A4抑制剂:强CYP3A4抑制剂可能会增加甲磺酸和其活性代谢物的接触。考虑不强烈抑制CYP3A4或监测增加不良反应风险的替代疗法。
强烈的CYP3A4诱导剂:避免伴随使用,因为强烈的CYP3A4诱导剂可降低甲磺酸和其活性代谢物的接触。
米哚妥林在全球多个国家已上市,海外药品上市情况,海外原研药/仿制药价格等,欢迎咨询海得康。
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