奎扎替尼

【适应症】
本品是一种激酶抑制剂，与标准阿糖胞苷和蔥环类药物诱导以及阿糖胞苷巩固联合使用，并作为巩固化疗后的维持性单一疗法，用于治疗FLT3内部串联重复(ITD)阳性的新诊断急性髓细胞白血病(AML)成年患者。
【用法用量】
1. 每天口服一次，每天大约在同一时间，与或不与食物同服。
2. 剂量方案
1）诱导从第8天开始（针对7+3方案）：
35.4 mg口服，每日一次。
持续时间（28天为1周期）：每个周期两周(第8至21天）
2) 巩固从第6天开始：
35.4mg口服，每日一次。
持续时间（28天为1周期）：每个周期两周(第6至19天)
3) 维持从第1天开始：
如果 QTcF小于或等于450ms，则在第一个周期的第1天至第14天每天口服一次26.5mg。
如果 QTcF小于或等于450ms，则在第一个周期的第15天将剂量增加至53mg，每日一次。如果在诱导或巩固过程中观察到QTcF大于500 ms，则维持26.5mg的每日一次剂量。
持续时间（28天为1周期）：每日一次，周期之间不间断长达36个周期。
4) 患者最多可接受2个周期的诱导治疗。
5) 患者最多可接受4个周期的巩固治疗。
3. 对于进行造血干细胞移植的患者(HSCT)，应在预处理方案开始前7天停用奎扎替尼。
4. 每天大约在同一时间在有或没有食物的情况下口服奎扎替尼。整片吞下。不要切割、压碎或咀嚼药片。如果呕吐了一剂奎扎替尼，不要使用替代剂量；等到下一次预定剂量到期。如果遗漏了一剂奎扎替尼或未在通常时间服用，请在当天尽快服用该剂，并在第二天恢复到通常的时间表。患者不应在同一天服用两剂药物。
【不良反应】
最常见的不良反应（发生率 > 20%）及实验室检查异常包括：淋巴细胞减少、血钾降低、白蛋白减少、血磷降低、碱性磷酸酶升高、血镁降低、发热性中性粒细胞减少、腹泻、粘膜炎、恶心、血钙降低、腹痛、败血症、中性粒细胞减少、头痛、肌酸激酶升高、呕吐以及上呼吸道感染。
【药理作用】
喹唑替尼是一种小分子受体酪氨酸激酶 FLT3 抑制剂。其原形药物及主要活性代谢产物 AC886 均可与 FLT3 的三磷酸腺苷（ATP）结合结构域结合，亲和力相当。在结合实验中，两者对 FLT3-TD 突变的亲和力均比对 FLT3 低约 10 倍。喹唑替尼与 AC886 能够抑制 FLT3 激酶活性，阻断受体自身磷酸化，从而抑制下游 FLT3 受体信号传导，并抑制 FLT3-ITD 依赖性细胞的增殖。在 FLT3-ITD 依赖性白血病小鼠模型中，喹唑替尼显示出抗肿瘤活性。
【贮藏】
贮藏条件为 20°C 至 25°C（68°F 至 77°F）；允许在 15°C 至 30°C（59°F 至 86°F）范围内波动。