匹妥布替尼

[适应症]
JAYPIRCA是一种激酶抑制剂，适用于治疗:
·患有复发性或难治性套细胞淋巴瘤(MCL)的成年患者，至少接受了两种系统治疗，包括一种BTK抑制剂。
·患有慢性淋巴细胞性白血病或小淋巴细胞性淋巴瘤(CLL/SLL)的成年患者，之前至少接受过两种治疗，包括一种BTK抑制剂和一种BCL-2抑制剂。
[推荐剂量]
·200 mg口服，每日一次；用水整个吞下，有或没有食物都可以；不要切割、压碎或咀嚼药片。
·通过中断治疗、减少剂量或停药来控制毒性。
·减少严重肾损伤患者的剂量。
·每天同一时间服用JAYPIRCA。
·如果漏服一剂JAYPIRCA超过12小时，不要补服该剂，按计划服用下一剂。
[不良反应]
最常见的不良反应(≥20%)是疲劳、肌肉骨骼疼痛、腹泻、COVID-19、瘀伤和咳嗽。
3级或4级实验室异常(≥10%)是中性粒细胞计数减少、血小板计数减少、血红蛋白减少和淋巴细胞计数减少。
[药理作用]
Pirtobrutinib是一种小分子、非共价BTK抑制剂。BTK是B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体途径的信号蛋白。在B细胞中，BTK信号导致B细胞增殖、运输、趋化性和粘附所必需的途径激活。Pirtobrutinib与野生型BTK和携带C481突变的BTK结合，导致BTK激酶活性的抑制。在非临床研究中，Pirtobrutinib抑制BTK介导的B细胞CD69表达并抑制恶性B细胞增殖。Pirtobrutinib在BTK野生型和BTK C481S突变小鼠异种移植物模型中显示出剂量依赖性抗肿瘤活性。
[贮藏]
在室温20℃至25℃下储存JAYPIRCA片剂;允许在15℃和30℃之间进行偏移。