巴瑞克替尼(Baricitinib)是一种生物制剂药品,属于小分子制剂靶向药。巴瑞克替尼(Baricitinib)是由美国礼来公司和Incyte合作开发的原研药,在2017年2月被欧盟批准上市。巴瑞克替尼是一种成人药物,主要用于治疗中度至重度风湿性关节炎,也可以用于治疗重度斑秃以及新型冠状肺炎的治疗。
巴瑞克替尼(Baricitinib)是Janus激酶(JAK)1和JAK2的选择性可逆抑制剂。在分离的酶试验中,baricitinib抑制JAK1、JAK2、酪氨酸激酶2和JAK3与IC的活性50值分别为5.9、5.7、53和> 400纳米。
Janus激酶(JAKs)是转导来自细胞表面受体的许多细胞因子和生长因子的细胞内信号的酶,所述细胞因子和生长因子涉及造血、炎症和免疫功能。在细胞内信号通路中,JAK磷酸化并激活信号转导子和转录激活子(STATs ),从而激活细胞内的基因表达。巴里西替尼通过部分抑制JAK1和JAK2酶活性来调节这些信号通路,从而减少STATs的磷酸化和活化。
目前,据了解巴瑞克替尼已经在中国上市,并且纳入医保。国外巴瑞克替尼原研药的价格为2200美元左右,折算成人民币大概是16000元左右。孟加拉碧康药业生产的巴瑞克替尼仿制药品是全球首仿药,不同规格有两种,一种是2mg*30片/盒,价格约900元人民币:另一种是4mg*30片/盒,价格约1500元人民币。巴瑞克替尼虽然在中国上市,报销仅局限于类风湿患者凭处方报销,原研药价格对于患者来说有些昂贵,报销之后价格也比孟加拉仿制药品高一些。仿制药品的药效和原研药作用相同,并且性价比更高,可想而知仿制药品无疑是一种更好的选择。
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