HDAC抑制剂:贝利司他、伏立诺他和帕比司他,这三个都是HDAC抑制剂。组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂通过增加细胞内组蛋白的乙酰化程度,提高 p21等基因的表达水平等途径。今天,海得康贝利司他代购就来说一下这三个抑制剂。
伏立诺他(vorinostat)是第一个抑制HDAC的新型抗癌药。一项1期试验结果显示,伏立诺他在17%的血液肿瘤患者中表现出抗肿瘤活性,但其中多数患者非ALL。另一项1期试验探讨伏立诺他和地西他滨治疗实体瘤或复发性白血病的疗效,结果尚未公布。此外,一项2期研究探讨了伏立诺他和地西他滨联合化疗治疗复发性ALL的疗效,但因毒性提前终止。
贝利司他是另一种HDAC抑制剂,在1期试验中与硼替佐米联合治疗多种肿瘤(包括T细胞淋巴瘤/白血病)的疗效,结果尚未公布。帕比司他也是一种HDAC抑制剂,1期试验评估了其治疗多种恶性肿瘤儿童和成人患者的疗效,结果未定;2期试验正在探讨挽救方案中加入帕比司他、硼替佐米和脂质体环磷酰胺治疗复发性T-ALL儿童和成人患者的疗效。
通过我们认真的阅读了以上的这些内容,我们能够了解到,组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂能够抑制肿瘤细胞的增殖,诱导细胞分化和(或)凋亡。
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