布加替尼用于克唑替尼耐药的ALK融合患者,根据ALTA试验数据随机分至布加替尼两个剂量组(90mg、QD与180mg/QD),用药直至疾病进展或不可耐受的毒性。
结果发现,在ORR方面,180mg组比90mg组更佳(54%:45%),在PFS方面,OS方面,180mg组均体现出了更好的疗效。PFS方面, 180mg与90mg组分别为12.9个月、9.2个月;OS方面,两者都未达到,而1年OS率方面,180mg与90mg组分别为80%、71%。
另一项布加替尼vs阿来替尼的临床试验中,中位PFS达到了16.3-16.7个月之长,阿来替尼的中位PFS为7.1-8.9个月,ORR为36%-52%。
最常见的≥3级治疗后出现的不良事件为血肌酸磷酸酶升高、血脂肪酶升高和高血压,任一级别的间质性肺病/肺炎为5%,因不良事件停药的比例为13%。
初始剂量:前7天每天口服90mg。如果在前7天内耐受初始剂量,则每天口服一次,剂量增加至180mg。空腹或随餐均可。
针对不良反应的剂量调整:若先前剂量为90mg/d,则先降至60mg/d,若不耐受,则永久停用布加替尼;若先前剂量为180mg/d,则先降至120mg/d,再降至90mg/d,若仍不耐受,则降至60mg/d。
布加替尼目前还没有在中国上市,布加替尼仿制药已在孟加拉上市,由孟加拉碧康制药生产,布加替尼Briganix符合欧洲药典和美国药典标准。
布加替尼在全球多个国家已上市,海外药品上市情况,海外原研药/仿制药价格等,欢迎咨询海得康。
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