布加替尼是一种间变性淋巴瘤激酶抑制剂,用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性转移性非小细胞肺癌。目前已经在中国上市。
布加替尼抑制表达融合蛋白EML4-ALK以及17种克唑替尼耐药ALK突变体的细胞的增殖和体外生存能力。它的作用扩展到表达EGFR缺失的细胞,ROS1-L2026M,FLT3-F691L和FLT3-D835Y。在小鼠EML4-ALK异种移植模型中,布加替尼呈现出对肿瘤生长、肿瘤负荷和延长的生存期的剂量依赖性抑制。布加替尼的时间进程和暴露反应研究仍然未知。
服用布加替尼的用法用量是:前7天每天一次,每次90毫克,然后增加到每天一次,每次180毫克。继续治疗,直到疾病恶化或出现不可接受的毒性。
在因不良反应以外的原因中断治疗≥14天后,以90mg/天的剂量继续服用布加替尼,持续7天,然后增加至之前的耐受剂量。
在中国被批准上市的武田布加替尼规格为30mg*28片的价格大概为5800元/盒,规格为90mg*28片的价格大概为14000元/盒。虽然说肺癌患者在国内就能买到布加替尼了,但是布加替尼刚刚在中国上市不久,而且价格较为昂贵。孟加拉珠穆朗玛峰和孟加拉伊思达规格为90mg*30粒的价格都在2700元左右,孟加拉碧康药业规格为90mg*30粒的价格在3400元左右,规格在180mg*30粒价格在4700元左右。印度布加替尼规格为90mg的,价格在3000元左右。
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