PEMAZYRE培米替尼的推荐剂量为13.5mg,每天口服一次,连续14天,然后停药7天,以21天为周期。继续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
每天大约在同一时间服用或不服用PEMAZYRE 。
整片吞服。不要压碎、咀嚼、分裂或溶解片剂。
如果患者在4小时或更长时间内错过了PEMAZYRE的剂量,或者如果发生呕吐,则使用下一个预定剂量恢复给药。
不良反应的剂量调整
表 1 提供了针对不良反应的推荐剂量减少。
表 1: PEMAZYRE 对不良反应的推荐剂量减少
针对不良反应的推荐剂量调整。
视网膜色素上皮脱离 (RPED):
如果连续检查无症状且稳定,继续PEMAZYRE。
如果在系列检查中出现症状或恶化,请停止使用PEMAZYRE。
如果无症状并在随后的检查中有所改善,请以较低剂量恢复PEMAZYRE。
如果症状持续或检查没有改善,根据临床状态考虑永久停用PEMAZYRE。
高磷血症:
血清磷酸盐>7 mg/dL- ≤10mg/dL
开始降低磷酸盐治疗并每周监测血清磷酸盐。
如果在开始降低磷酸盐治疗后2周内水平不<7 mg/dL,则不给PEMAZYRE。
当首次出现磷酸盐水平< 7mg/dL时,以相同剂量恢复PEMAZYRE;以较低的剂量水平恢复,以备后续复发。
血清磷酸盐>10 mg/dL:
开始降低磷酸盐治疗并每周监测血清磷酸盐。
如果开始降低磷酸盐治疗后1周内水平不≤ 10 mg/dL,则不给PEMAZYRE。
当磷酸盐水平<7mg/dL 时,在下一个较低剂量水平恢复PEMAZYRE。
在2次剂量减少后,因血清磷酸盐复发>10 mg/dL永久停用PEMAZYRE。
与强或中度 CYP3A 抑制剂同时使用的剂量调整:
避免同时使用强效和中效CYP3A抑制剂与PEMAZYRE 。如果无法避免与强或中度CYP3A抑制剂同时使用:
将PEMAZYRE剂量从13.5毫克减少到9毫克。
将PEMAZYRE剂量从9毫克减少到4.5毫克。
如果停止同时使用强或中度CYP3A抑制剂,将PEMAZYRE剂量(在CYP3A抑制剂的3个血浆半衰期后)增加到开始强或中度抑制剂之前使用的剂量。
严重肾功能不全的推荐剂量:
严重肾功能不全患者的PEMAZYRE推荐剂量(根据MDRD估计的eGFR为15至29mL/min/1.73㎡)为9 mg,每天口服一次,连续14天,然后停药7天,以21天为周期。
严重肝功能不全的推荐剂量:
PEMAZYRE对严重肝受损患者(总胆红素>3×ULN与任何AST)的推荐剂量为9mg口服,每天一次,连续14天,然后停药7天,以21天为周期。
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