【适应症】
(1)骨髓纤维化:激酶抑制剂适用于治疗中度或高危骨髓纤维化(MF)患者,包括原发性MF,红细胞增多症后MF和原发性血小板增多症MF。
(2)真性红细胞增多症:适用于对羟基脲反应不足或不耐受的患者的真性红细胞增多症。
(3)急性移植物抗宿主病:适用于治疗类固醇难治性急性移植物抗宿主病(GVHD)。
【用法用量】
对血小板计数大于200/μL患者,鲁索替尼的开始剂量是鲁索替尼20 mg,口服,每天2次;而对血小板计数在100/μL和200/μL之间患者鲁索替尼15 mg,每天2次。
【副作用反应】
鲁索替尼最常见血液学不良反应(发生率 > 20%)是血小板计数减低和贫血。鲁索替尼最常见非血液学不良反应(发生率 >10%) 是瘀斑, 眩晕和头痛。
【注意事项】
(1)可能发生血小板计数减低,贫血和中性粒细胞减少。用减低鲁索替尼剂量,或中断鲁索替尼或输血处理。
(2)评估患者感染的体征和症状和及时开始适当治疗。开始用鲁索替尼治疗前严重感染应已解决。
【特殊使用】
(1)肾受损:对中度(CrCl 30-59 ml/min)或严重肾受损(CrCl 15-29 ml/min)和血小板计数间100/μL和150 X 109/L患者鲁索替尼开始剂量减低至鲁索替尼10 mg每天2次鲁索替尼。终末肾病(CrCl 小于15 ml/min)不需要透析患者中和有中度或严重肾受损和血小板计数小于100/μL患者避免使用鲁索替尼。
(2)肝受损:对任何程度肝受损和血小板计数100/μL和150/μL间患者鲁索替尼开始剂量减低至鲁索替尼10 mg每天2次鲁索替尼。肝受损与血小板计数小于100/μL患者避免使用鲁索替尼。
(3)哺乳母亲: 终止哺乳或终止鲁索替尼药物考虑药物对母亲的重要性。
【药物相互作用】
抑制或诱导细胞色素P450酶,Ruxolitinib主要被CYP3A4代谢,以及小部分由CYP2C9代谢。
强CYP3A4抑制剂:芦可替尼与轻度或中度CYP3A4抑制剂同时用药时,无需进行剂量调整;与强CYP3A4抑制剂同时用药时,需减少剂量,并严密监视,根据药物的安全性和有效性进行剂量调整。
CYP3A4诱导剂:当芦可替尼与CYP3A4诱导剂共同给药时建议无需剂量调整。应密切监视,根据药物的安全性和有效性进行剂量调整。
【存储】
片剂:在室温下保存20-25°C(68-77°F); 短途旅行15-30°C(59-86°F)。
芦可替尼在全球多个国家已上市,海外药品上市情况,海外原研药/仿制药价格等,欢迎咨询海得康。
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