阿达格拉西布

【适应症】KRAZATI是RAS GTPase家族的抑制剂，适用于：
非小细胞肺癌（NSCLC)：作为单一药物，用于治疗KRASG12C突变的局部晚期或转移性NSCLC成年患者，这些患者之前至少接受过一次全身治疗。
结直肠癌（CRC)：与西妥昔单抗联合使用，用于治疗患有KRASG12C突变的局部晚期或转移性结直肠癌的成年患者，这些患者之前曾接受过氟尿嘧啶、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗。
【推荐剂量】
作为单药治疗非小细胞肺癌以及与西妥昔单抗联合治疗CRC的推荐剂量：600mg口服，每日两次。
随餐或单独服用吞咽药片均可。
【不良反应】
单药使用治疗非小细胞肺癌：最常见的不良反应（225%）是恶心、腹泻、呕吐、疲劳、肌肉骨骼疼痛、肝毒性、肾功能损害、水肿、呼吸困难和食欲下降。
最常见的（≥2%）3级或4级实验室异常是淋巴细胞减少、血红蛋白减少、丙氨酸氨基转移酶升高、天冬氨酸氨基转移酶升高、低钾血症、低钠血症、脂肪酶升高、白细胞减少、中性粒细胞减少和碱性磷酸酶升高。
与西妥昔单抗联合使用治疗结直肠癌：最常见的不良反应（≥25%）是皮疹、恶心、腹泻、呕吐、疲劳、肌肉骨骼疼痛、肝毒性、头痛、皮肤干燥、腹痛、食欲下降、水肿、贫血和咳嗽。
最常见的（≥2%）3级或4级实验室异常是淋巴细胞减少、钾减少、镁减少、血红蛋白减少、天冬氨酸氨基转移酶增加、脂肪酶增加、白蛋白减少和丙氨酸氨基转移酶增加。
【药理作用】阿达格拉西布是KRASG12C的不可逆抑制剂，与KRASG12C中的突变半胱氨酸共价结合，并将突变KRAS蛋白锁定在其非活性状态，从而在不影响野生型KRAS蛋白的情况下阻止下游信号传导。阿达格拉西布抑制携带KRASG12C突变的细胞中的肿瘤细胞生长和生存能力，并在具有最小脱靶活性的KRASG12C突变的肿瘤异种移植物模型中导致肿瘤消退。
【贮藏】将片剂储存在20C至25℃（68F至77°F）的室温下。允许在15°℃和30C（59F到86F）之间的温度偏移