色瑞替尼

　　【适应症】

　　本品适用于此前接受过克唑替尼治疗后进展的或者对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

　　【用法用量】

　　每日一次，每次450mg，每天在同一时间口服给药，药物应与食物同时服用。只要观察到临床效益，应持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。如果忘记服药，且距下次服药时间间隔12小时以上是，患者应补服漏服的剂量。若治疗期间发生呕吐，患者不应服用额外剂量，但应继续服用下次计划剂量。

　　【特殊人群】

　　年龄、性别和人种的影响：

　　群体药代动力学分析显示，年龄、性别和人种对本品暴露不会产生具有临床意义的影响。

　　肝损害患者：

　　与肝功能正常的健康受试者相比较，重度(Child-PughC)肝损伤患者空腹单次口服本品750mg后塞瑞替尼的几何平均全身暴露量(AUCinf)增加66%，非结合塞瑞替尼AUCinf增加108%。

　　轻度(Child-PughA)至中度(Child-PughB)肝损伤受试者的塞瑞替尼总暴露量和非结合全身暴露量与肝功能正常的健康受试者相似。

　　肾损害患者：

　　本品尚未在肾损害患者中开展研究。然而，现有数据显示，本品极少通过肾脏进行消除(仅占单次口服给药剂量的1.3%)。

　　一项对345例轻度肾损害患者(60≤CLcr<90mL/min)、82例中度肾损害患者(30≤CLcr<60mL/min)和546例肾功能正常患者(≥90mL/min)的群体药代动力学分析显示，轻度和中度肾损害患者中的本品暴露与肾功能正常患者相似。该临床试验未纳入重度肾损害患者(CLcr<30mL/min)。

　　【副作用和不良反应】

　　在临床试验中，患者使用塞瑞替尼治疗，主要的副作用和不良反应包括：

　　其中发生率≥10%的副作用和不良反应包括：

　　腹泻、恶心、呕吐、肝脏实验室检查异常、疲劳、腹痛、食欲下降、体重减轻、便秘、血肌酐升高、皮疹、贫血和食管疾病。

　　发生率≥5%的3~4级（严重）副作用和不良反应包括：

　　肝脏实验室检查异常、疲劳、呕吐、高血糖、恶心及腹泻。

　　【儿童用药】

　　尚未确认18岁以下儿童和青少年使用本品的安全性和有效性。目前无相关数据。

　　【老年患者用药】

　　基于目前有限的相关安全性和有效性数据，65岁及以上的患者使用本品无需进行剂量调整。无85岁及以上患者的相关用药数据。

　　【孕妇及哺乳期妇女用药】

　　育龄期女性：

　　育龄期女性在服用本品期间直至终止治疗后6个月应采取高度有效的避孕措施。

　　妊娠：

　　孕妇使用本品的数据较为有限。

　　基于动物研究及其作用机制，当孕妇服用本品时，可能对胎儿造成伤害[见【药理毒理】]。孕妇中使用本品的可用数据有限，不足以提供相关风险信息。在大鼠和家兔的器官发生期给予塞瑞替尼，当母体的血浆暴露低于人体推荐剂量时，可导致大鼠和家兔的骨骼异常增多。应告知孕妇本品对胎儿的潜在危害。

　　如患者的病情并非一定需要使用本品，应在妊娠期避免使用本品。

　　哺乳：

　　尚不清楚人乳汁中是否存在塞瑞替尼或其代谢物、塞瑞替尼对母乳喂养婴儿的影响或者其对母乳分泌的影响。由于潜在的严重不良反应，包括胃肠道不良反应、肝毒性、非感染性肺炎、心动过缓与胰腺炎，应充分考虑哺乳对孩子的益处和本品治疗对女性患者的益处，决定是否停止哺乳或停止本品治疗。

　　生育力：

　　未针对塞瑞替尼对生育力的潜在影响进行正式的临床前研究。本品导致男性和女性不孕的潜在风险尚不清楚。

　　【贮藏】
　　贮存温度不得高于25℃，在原始包装内存放。请将本品置于儿童不能触及的地方。

　　【有效期】
　　24个月