索拉非尼(Sorafenib)
索拉非尼是一种多靶点抗肿瘤药物,由德国拜耳制药公司研制成功,商品名为多吉美,可同时作用于肿瘤细胞和肿瘤血管。它具有双重的抗肿瘤作用,既可通过阻断由RAF/MEK/ERK介导的细胞信号传导通路而直接抑制肿瘤细胞的增殖,还可通过抑制VEGFR和血小板衍生生长因子(PDGF)受体而阻断肿瘤新生血管的形成,间接地抑制肿瘤细胞的生长。
2007年10月,欧洲药品评价局(EMEA)批准索拉非尼(多吉美)用于治疗肝细胞癌。
多纳非尼(Donafenib)
多纳非尼(Donafenib)是一种氘代索拉非尼。多纳非尼可抑制VEGFR、PDGFR等多种受体酪氨酸激酶的活性,可抑制各种Raf激酶和下游的Raf/MEK/ERK信号传导通路,抑制肿瘤细胞增殖和肿瘤血管的形成。
仑伐替尼( Lenvatinib)
仑伐替尼是一种口服多受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,具有新颖的结合模式,除抑制参与肿瘤增殖的其他促血管生成和致癌信号通路相关RTK外,还能够选择性抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体的激酶活性。
仑伐替尼是过10年来全球获批用于晚期或不可切除性肝细胞癌(HCC)的首个新的一线治疗药物。
而索拉非尼可能更适用于丙型肝炎引起的肝癌患者。
索拉非尼每日口服2次,仑伐替尼每天口服1次。
瑞戈非尼(Regorafenib)
瑞格非尼通常每天服用一次,持续3周,然后休息一周,二线治疗既往接受过索拉非尼治疗进展后晚期HCC患者。
卡博替尼 (Cabozantinib)
卡博替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI),通过靶向抑制MET、VEGFR2 及RET信号通路而发挥抗肿瘤作用,能够杀死肿瘤细胞,减少转移并抑制血管生成。
晚期HCC患者。雷莫芦单抗主要通过防止癌症产生更多血管来起作用。该药物每2周作为静脉输注给药。
阿帕替尼(Apatinib)
阿帕替尼是抗血管生产抑制剂,2020年12月31日,阿帕替尼在中国获批 用于二线治疗晚期肝细胞癌(HCC)。
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