2018年12月,roxadustat(罗沙司他,商品名:爱瑞卓,Evrenzo)率先在中国获得批准,用于透析依赖型慢性肾脏病(DD-CKD)成人患者治疗贫血。
2019年8月,该药在中国获批新适应症,用于非透析依赖性慢性肾病(NDD-CKD)成人患者治疗贫血。作为一款全球首创新药,roxadustat在中国率先实现透析与非透析慢性肾脏病贫血患者的全面应用。
roxadustat是全球上市的首个小分子低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂(HIF- PHI)类治疗肾性贫血的药物。低氧诱导因子(HIF)的生理作用不仅使红细胞生成素表达增加,也能使红细胞生成素受体以及促进铁吸收和循环的蛋白表达增加。roxadustat通过模拟脯氨酰羟化酶(PH)的底物之一酮戊二酸来抑制PH酶,影响PH酶在维持HIF生成和降解速率平衡方面的作用,从而达到纠正贫血的目的。
作为全球首个HIF-PHI,roxadustat通过促进内源性促红细胞生成素生成,改善铁的吸收、利用,降低铁调素,不受炎症对血红蛋白及红细胞生成的消极影响,有效促进红细胞生成。roxadustat已经被证实能够诱导红细胞生成。在慢性肾脏病患者的多个亚群中,roxadustat能够维持红细胞生成素水平处于或接近正常生理范围,进而增加红细胞数量,同时不受炎症状态影响,也可避免静脉补铁。
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