在一项3期试验中，以 2:1 的比例将晚期前列腺癌患者随机分配接受relugolix（120mg口服，每天一次）或亮丙瑞林（每3个月注射一次）治疗48 周。主要终点是持续48周的睾酮抑制至去势水平（＜50ng/dL）。次要终点包括相对于主要终点的非劣效性、第4天的去势睾酮水平和第15天的深度去势水平（＜20ng/dL）。在一个患者亚组中评估了睾酮恢复情况。
共有622名患者接受了relugolix，308名患者接受了亮丙瑞林。在接受relugolix的男性中，96.7％的患者维持去势达48周，而接受亮丙瑞林的男性为88.8％。7.9个百分点的差异显示了relugolix的非劣效性和优势性（优越性 P＜0.001）。所有其他关键次要终点均显示relugolix优于亮丙瑞林（P＜0.001）。第4天去势睾酮水平的患者百分比为56.0％。在随访睾酮恢复的184名患者的亚组中，relugolix组和58人在停药后90天的平均睾酮水平分别为288.4ng/dL。亮丙瑞林组每分升6ng。在所有患者中，relugolix组和亮丙瑞林组的主要心血管不良事件发生率为2.9％和6.2％。
在这项涉及晚期前列腺癌男性的试验中，relugolix能够快速、持续地抑制睾酮水平，优于亮丙瑞林，主要不良心血管事件的风险降低54％。
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