阿培利司（Alpelisib）是一种磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)抑制剂，具有强大的抗肿瘤活性。用于与氟维司群联合使用，用于治疗绝经后女性和男性HR+/HER2-、pik 3c a-突变、晚期或转移性乳腺癌，这些乳腺癌在基于内分泌的方案中或之后进展。它通过选择性抑制I类PI3K p110α而起作用，是PI3K的催化亚单位，是一种脂质激酶，在各种生物过程中起作用，包括增殖、存活、分化和代谢。阿培利司旨在针对这种酶，这种酶在人类癌症中的突变率接近30%，导致过度激活。
有几种亚型特异性PI3K抑制剂正在临床开发或目前已获批准，如艾代拉里斯用于慢性淋巴细胞白血病(CLL)。alpelisib于2019年5月获得FDA批准，是首个获准用于治疗激素受体(HR)阳性、人类表皮生长因子受体2 (HER2)阴性、PIK3CA突变、晚期或转移性乳腺癌的PI3K抑制剂氟维司群适用于绝经后妇女和男性患者。为了启动阿培利司治疗，需要通过FDA批准的诊断试验来确认组织和/或液体活检样本采集中PIK3CA突变的存在。阿培利司以商品名Piqray上市，并以口服片剂的形式提供。评估阿培利司对其他癌症(如卵巢癌)的治疗效果的研究和结肠直肠癌，正在进行调查。
阿培利司于2019年5月24日获得FDA批准。2022年4月，FDA批准在需要全身治疗的成人和儿童中使用阿培利司治疗PIK3CA相关的过度生长谱(PROS)。
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