达克替尼

达克替尼(dacomitinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，作为一线治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)激活突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者的单一疗法。
目前肺癌仍然是全球癌症相关死亡的主要原因，尽管生物标志物驱动的治疗取得了进展，但克服耐药性仍然是治疗EGFR突变型非小细胞肺癌的关键。达克替尼(dacomitinib)的上市许可显示，在3期临床试验中，与现有疗法相比，无进展生存期延长了5个多月，为EGFR突变型非小细胞肺癌患者提供了一种新的选择。
达克替尼是选择性和不可逆的表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。它对EGFR/人类表皮生长因子受体1型(HER1)、HER2和HER4以及EGFR激活突变(外显子19缺失和外显子21 L858R替代突变)具有活性，通过与HER受体催化域中的半胱氨酸残基共价结合实现不可逆抑制。