ZOLINZA含有伏立诺他vorinostat,用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤其他治疗不起作用或已经停止起作用后引起的皮肤问题。其化学描述为N-表示“羟基”“不”苯基辛二酰胺。经验公式是C14H2ON2O3。分子量为264.32。
伏立诺司他为白色至浅橙色粉末。极微溶于水,微溶于乙醇、异丙醇和丙酮,易溶于二甲基亚砜,不溶于二氯甲烷。它没有手性中心,并且不吸湿。差示扫描量热法的温度范围为161.7°c(吸热)至163.9°c。伏立诺他原料药的饱和水溶液的pH值为6.6。vorinostat的pKa被测定为9.2。
每粒口服给药的100毫克伏立诺他vorinostat含有100毫克伏立诺他和以下非活性成分:微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁。胶囊壳赋形剂是二氧化钛、明胶和十二烷基硫酸钠。
作用机理为:HDAC1、HDAC2、HDAC3和HDAC6酶的组蛋白脱乙酰酶抑制剂,进而改变染色质结构和转录因子激活;结果,细胞生长终止,细胞凋亡发生。
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