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  • 凡德他尼

    凡德他尼

     

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    • 名称:

      Caprelsa , Vandetanib

    • 适应症:瘤甲状腺癌
    • 规格:300mg*30
    •  
    • 版本:原研:

      阿斯利康公司

    • 仿制:无
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凡德他尼


凡德他尼(Vandetanib)是一种抗肿瘤激酶抑制剂,用于治疗患有不可切除的局部晚期或转移性疾病的症状性或进行性甲状腺髓样癌患者。
凡德他尼(Vandetanib)是一种每日一次的口服肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖激酶抑制剂,具有用于多种肿瘤类型的潜力。 
凡德他尼是血管内皮生长因子受体-2、表皮生长因子受体和RET酪氨酸激酶的抑制剂。
根据药代动力学研究,Vandetanib在肠道中吸收良好,给药后4至10小时达到血浆浓度峰值,平均半衰期为19天。必须服用三个月左右才能达到稳态浓度。在血液中,它几乎完全(90–96%)与血浆蛋白如白蛋白结合。它通过CYP3A4代谢为N-去甲基vandetanib,并通过FMO1和3代谢为vandetanib-N-氧化物。这两种都是活性代谢物。Vandetanib通过粪便(44%)和尿液(25%)以未改变药物和代谢物的形式排出。
2011年4月6日,FDA批准凡德他尼vandetanib治疗成人不可切除、局部晚期或转移性甲状腺髓样癌。

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