色瑞替尼

名称：
赞可达,Zykadia , 塞瑞替尼,色瑞替尼,Ceritinib
适应症：肺癌,淋巴瘤
规格：150mg*50、150mg*150
版本：原研：
诺华制药公司
仿制：有
价格：咨询客服

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色瑞替尼

色瑞替尼（Ceritinib）是一种抗肿瘤激酶抑制剂，用于治疗对克唑替尼临床反应不充分或不耐受的患者中间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

色瑞替尼用于治疗既往克唑替尼治疗失败(继发于耐药或不耐受)的成人间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。大约4%的NSCLC患者有染色体重排，产生EML4(棘皮动物微管相关蛋白样4)和ALK(间变性淋巴瘤激酶)之间的融合基因，这导致组成型激酶活性，有助于致癌作用，并似乎驱动恶性表型。色瑞替尼通过抑制ALK的自身磷酸化、ALK介导的下游信号蛋白STAT3的磷酸化以及ALK依赖性癌细胞的增殖来发挥其治疗作用。

在使用克唑替尼(第一代ALK抑制剂)治疗后，由于该酶的关键“看门人”残基发生突变，大多数肿瘤都会产生耐药性。这种情况导致了新的第二代ALK抑制剂的开发，如ceritinib，以克服克唑替尼耐药性。由于对克唑替尼耐药肿瘤的反应率惊人地高(56%)，FDA于2014年4月批准了色瑞替尼，并将其指定为孤儿药。

色瑞替尼在全球多个国家已上市，海外药品上市情况，海外原研药/仿制药价格等，欢迎咨询海得康。

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