达拉非尼

达拉非尼dabrafenib用于治疗：BRAF V600E突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤：达拉非尼dabrafenib作为单一药物用于治疗经FDA批准的试验检测为BRAF V600E突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
BRAF V600E或V600K突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤：经FDA批准达拉非尼dabrafenib与曲马替尼联合用于治疗试验检测为BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
    BRAF V600E或V600K突变阳性黑素瘤的辅助治疗：经FDA批准达拉非尼dabrafenib与曲马替尼联合应用，用于辅助治疗试验检测到BRAF V600E或V600K突变的黑色素瘤患者，以及完全切除后淋巴结受累的患者。
    BRAF V600E突变阳性转移性非小细胞肺癌：经FDA批准达拉非尼dabrafenib与曲马替尼联合用于治疗试验检测到BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
    BRAF V600E突变阳性的局部晚期或转移性未分化甲状腺癌：达拉非尼dabrafenib与曲马替尼联合用于治疗患有BRAF V600E突变的局部晚期或转移性未分化甲状腺癌(ATC)且没有满意的局部区域治疗方案的患者。
    BRAF V600E突变阳性不可切除或转移性实体瘤：达拉非尼dabrafenib与曲马替尼联合用于治疗6岁及以上患有BRAF V600E突变的不可切除或转移性实体瘤的成人和儿童患者，这些患者在既往治疗后出现病情恶化，并且没有令人满意的替代治疗方案。该适应症根据总体缓解率和缓解持续时间获得加速批准。该适应症的继续批准可能取决于在确认性试验中对临床益处的验证和描述。
甲磺酸达拉非尼dabrafenib是一种激酶抑制剂。甲磺酸达拉非尼dabrafenib的化学名称为N-{ 3-[5-(2-氨基-4-嘧啶基)-2-(1，1-二甲基乙基)-1，3-噻唑-4-基]-2-氟苯基}-2，6-二氟苯磺酰胺，甲磺酸盐。它的分子式是C23H20F3N5O2S2CH4O3分子量为615.68克/摩尔。
甲磺酸达拉非尼dabrafenib是一种白色至浅色固体，具有三个pKa学生:6.6，2.2和-1.5。它在pH 1时微溶，在pH 4以上的水介质中几乎不溶。
达拉非尼dabrafenib口服胶囊分为50 mg和75 mg口服胶囊。每粒50毫克胶囊含有59.25毫克甲磺酸达拉非尼dabrafenib，相当于50毫克达拉非尼dabrafenib游离碱。每粒75毫克胶囊含有88.88毫克甲磺酸达拉非尼dabrafenib，相当于75毫克达拉非尼dabrafenib游离碱。达拉非尼dabrafenib的非活性成分是胶体二氧化硅、硬脂酸镁和微晶纤维素。胶囊壳含有羟丙甲纤维素、氧化铁红(E172)和二氧化钛(E171)。