尼罗替尼用于治疗慢性髓细胞性白血病,慢性髓性白血病(CML)也被称为慢性骨髓性的白血病。这是一种始于骨髓中某些造血细胞的癌症。尼罗替尼属于靶向抗癌药物,同时这种药物也正在包括帕金森病在内的神经退行性疾病中进行研究。
尼罗替尼是由瑞士诺华公司开发。它是基于Abl-伊马替尼复合物的结构开发的,用于解决伊马替尼不耐受和耐药问题。FDA于2007年10月、EMA于2009年9月、MHRA于2007年11月、TGA于2008年1月批准了它的医疗用途。尼罗替尼是一种激酶抑制剂,费城染色体阳性的慢性髓细胞性白血病(CML)的慢性期治疗和对含有伊马替尼的治疗具有耐药性的慢性髓细胞性白血病的治疗。
尼罗替尼是用来治疗慢性骨髓性白血病的第二代/新一代标靶药物。在一项I型临床试验中,尼罗替尼被发现,其也因其临床编号称之为AMN107。该药药效安全,并对治疗慢性骨髓性白血病/慢性粒细胞性白血病患者服用伊马替尼而产生的抗药性有很好的疗效。
在接受尼罗替尼作为二线治疗的慢性期CML (CML-CP)患者中,59%的患者获得了主要细胞遗传学缓解(MCyR ), 44%的患者获得了完全细胞遗传学缓解(CCyR ), 48个月时的估计OS约为80%。
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