舒尼替尼

舒尼替尼Sunitinib用于治疗患有以下类型癌症的成人：胃肠间质瘤(GIST)，一种胃和肠的癌症，其中这些器官的支持组织中的细胞生长不受控制；还用于不能手术切除或已扩散至身体其他部位的胃肠道间质瘤患者。除此之外，还用于伊马替尼(另一种癌症药物)治疗失败后使用；转移性肾细胞癌，一种肾癌，已经扩散到身体的其他部位；胰腺神经内分泌肿瘤(胰腺中产生激素的细胞的肿瘤)已经扩散或不能通过手术切除，如果疾病恶化且肿瘤细胞分化良好(类似于胰腺中的正常细胞)，则使用舒尼替尼。
舒尼替尼Sunitinib是一种激酶抑制剂，在舒尼替尼胶囊中以苹果酸盐的形式存在。舒尼替尼苹果酸盐的化学描述为(2S)-2-羟基丁酸普通-[2-(二乙氨基)乙基]-5-[(Z)-(5-氟-1，2-二氢-2-氧代-3H-吲哚-3-基吡啶)甲基]-2，4-二甲基1H吡咯-3-甲酰胺(1:1)。分子式是C22H27FN4O2 ∙ C4H6O5，分子量为532.6道尔顿。舒尼替尼苹果酸盐为黄色至橙色粉末，pKa为8.95。舒尼替尼苹果酸盐在pH 1.2至pH 6.8范围内的水介质中的溶解度超过25 mg/mL。pH值为7时，分配系数(辛醇/水)的对数值为5.2。