Lonsurf已获全球96个国家批准，用于晚期转移性结直肠癌（mCRC）患者治疗，具体为：之前已接受或不适合现有疗法（包括氟尿嘧啶、奥沙利铂或伊立替康为基础的化疗，抗VEGF制剂，抗EGFR制剂）的mCRC成人患者。此外，Lonsurf在80个国家被批准，用于转移性胃癌（mGC）/转移性胃食管交界腺癌（mGEJC）成人患者的治疗。

　　Lonsurf是一种新型口服抗代谢复方药物，由抗肿瘤核苷类似物FTD（三氟胸苷，trifluridine）和胸苷磷酸化酶抑制剂TPI（tipiracil）组成。其中，FTD可在DNA复制过程中取代胸腺嘧啶直接掺入DNA双链，导致DNA功能障碍，干扰癌细胞DNA的合成；TPI则能够抑制与FTD分解相关的胸腺磷酸化酶，减少FTD的降解，维持FTD的血药浓度。

　　2019年9月，Lonsurf（trifluridine/tipiracil，开发代码TAS-102）在中国上市，治疗先前已接受过氟尿嘧啶、奥沙利铂或伊立替康为基础的化疗、以及可能接受过或无法接受抗VEGF生物制剂和（若RAS野生型）抗EGFR疗法制剂的转移性结直肠癌（mCRC）患者。

　　结果显示：与安慰剂组相比，TAS-102治疗组死亡风险显著降低21%、中位总生存期（OS）显著延长（中位OS：7.8个月[7.1-8.8个月] vs 7.1个月[5.9-8.2个月]）。

　　Lonsurf治疗组与安慰剂组相比，在野生型KRAS患者中死亡风险降低23%、在突变型KRAS患者中死亡风险降低17%。中位OS，野生型KRAS患者（8.6个月[7.4-10.7个月] vs 7.4个月[5.6-9.2个月]），突变型KRAS患者（7个月[5.4-8个月] vs 6.5个月[4.6-7.6个月]）。

　　“海得康”发掘国际新药动态，为国内患者提供全球已上市药品的咨询服务，请咨询海得康医学顾问：400-001-9769，海得康官网微信：15600654560。