来那替尼适用于患有早期激素受体阳性HER2过表达/扩增乳腺癌且在不到一年前完成基于曲妥珠单抗的辅助治疗的成年患者的长期辅助治疗。

来那替尼是一种细胞内激酶抑制剂，不可逆地结合到表皮生长因子受体(肾小球滤过率)、HER2和HER4。在试管内尼拉替尼降低EGFR和HER2自磷酸化，下游MAPK和AKT信号通路，并在EGFR和/或HER2表达中显示抗肿瘤活性癌细胞系。来那替尼人类代谢物M3、M6、M7和M11抑制EGFR、HER2和HER4的活性在试管内. 在活生物体内口服来那替尼抑制了小鼠的肿瘤生长异种移植物表达HER2和EGFR的肿瘤细胞系模型。

来那替尼及其主要活性代谢物M3。M6和M7的Tmax为2-8小时[FDA标签]。与高脂肪膳食一起服用会使Cmax增加1.7倍，总暴露量增加2.2倍。与标准餐一起服用会使Cmax增加1.2倍，总暴露量增加1.1倍。服用胃酸减少剂(如质子泵抑制剂)可使Cmax减少71%，总暴露量减少65%。

来那替尼统一规格生产的药品像40mg*180片的，美国原研药品需要90000元左右，而孟加拉碧康药业仿制药品只需要大约7700元人民币，孟加拉拉耀品国际就更便宜了，只需要3900元，让更多需要使用来那替尼治疗的患者看到了希望。来那替尼目前没有在中国上市。

如果有来那替尼药品需要的患者可以咨询海得康医学顾问，海得康致力于帮助中国患者获取优质海外医疗资源。