来那替尼（neratinib，NERLYNX ）是一种酪氨酸激酶抑制剂，它可以靶向阻断HER4、HER2 和EGFR的信号通路。适用于在基于曲妥珠单抗的辅助治疗后，对早期人类表皮生长因子受体2（HER2）过度表达/扩增的乳腺癌进行长期辅助治疗。来那替尼来自于美国Puma Biotechnology 公司，美国FDA在2017年批准上市，目前尚未在中国上市。

来那替尼是第一个也是唯一一个用于早期HER2阳性乳腺癌强化辅助治疗的小分子药物。HER2阳性早期乳腺癌患者接受含曲妥珠单抗辅助治疗后，可以使用来那替尼来降低乳腺癌患者复发的风险。

在ExteNET试验(NCT00878709)中研究了来那替尼的安全性和有效性，这是一项对HER2阳性乳腺癌妇女进行曲妥珠单抗辅助治疗后NERLYNX的多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究。

总共2840名早期(1至3c期)HER2阳性乳腺癌患者在完成辅助曲妥珠单抗治疗后两年内随机接受NERLYNX (n=1420)或安慰剂(n=1420)。随机选择根据以下因素进行分层:激素受体状态、淋巴结状态(0、1–3、vs 4或更多阳性淋巴结)以及曲妥珠单抗是顺序给药还是同时给药化学疗法。NERLYNX 240 mg或安慰剂每天口服一次，持续一年。主要的疗效结果测量是侵入性的无病生存(iDFS)定义为从随机分组日期到第一次发生侵袭性复发(局部/区域性，身体的同侧的，或者对侧的乳腺癌)、远处复发或任何原因导致的死亡，随访2年零28天。

患者人口统计学和肿瘤特征在治疗组之间大体平衡。患者的中位年龄为52岁(范围为23至83岁), 12%的患者年龄为65岁或以上。大多数患者是白人(81%)，大多数患者(99.7%)有an皮层脑电图0或1的性能状态。百分之五十七(57%)的患者患有激素受体阳性疾病(定义为急诊室阳性和/或PR阳性)，24%为淋巴结阴性，47%具有1-3个阳性淋巴结，30%具有4个或更多阳性淋巴结。百分之十(10%)的患者患有I期疾病，41%患有II期疾病，31%患有III期疾病。大多数患者(81%)在曲妥珠单抗治疗完成后一年内入选。从最后一次辅助曲妥珠单抗治疗到随机化的中位时间在NERLYNX组为4.4个月，而在安慰剂组为4.6个月。NERLYNX组的中位治疗持续时间为11.6个月，而安慰剂组为11.8个月。

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