来那替尼在2017年7月由美国FDA批准上市,是美国Puma Biotechnology公司生产的原研药。来那替尼是一种处方药,单独用于治疗成人早期人类表皮生长因子受体 2 (HER2)-阳性乳腺癌以及之前接受过曲妥珠单抗治疗的患者。来那替尼还与一种名为卡培它滨的药物一起用于治疗患有HER2阳性乳腺癌且已扩散至身体其它部位(转移性)的成年人,以及接受了2种或更多种针对转移性乳腺癌的抗HER2治疗药物的成年人。
马来酸来那替尼的分子式是: C30H29ClN6O3 • C4H4O4 ,分子量为673.11道尔顿。化学名称为(E)-N-{ 4-[3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯胺基]-3-氰基-7-乙氧基喹啉-6-基}-4-(二甲氨基)丁-2-烯酰胺马来酸酯。
来那替尼及其主要活性代谢物M3。M6和M7的Tmax为2-8小时[FDA标签]。与高脂肪膳食一起服用会使Cmax增加1.7倍,总暴露量增加2.2倍。与标准餐一起服用会使Cmax增加1.2倍,总暴露量增加1.1倍。服用胃酸减少剂(如质子泵抑制剂)可使Cmax减少71%,总暴露量减少65%。
来那替尼统一规格生产的药品像40mg*180片的,美国原研药品需要90000元左右,而孟加拉碧康药业仿制药品只需要大约7700元人民币,孟加拉拉耀品国际就更便宜了,只需要3900元,让更多需要使用来那替尼治疗的患者看到了希望。来那替尼目前没有在中国上市。
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来那替尼在全球多个国家已上市,海外药品上市情况,海外原研药/仿制药价格等,欢迎咨询海得康。
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