来那替尼2017年7月在美国上市,暂时没有在中国大陆上市。来那替尼(neratinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂,它可以靶向阻断HER4、HER2 和EGFR的信号通路。适用于在基于曲妥珠单抗的辅助治疗后,对早期人类表皮生长因子受体2(HER2)过度表达/扩增的乳腺癌进行长期辅助治疗。
来那替尼结合并不可逆地抑制EGFR、HER2和HER4。这阻止了受体上酪氨酸残基的磷酸化,并减少了通过丝裂原活化蛋白激酶和Akt途径的致癌信号。
服用来那替尼最常见的不良反应是腹泻(93.6%)、恶心(42.5%)、疲劳(27.3%)、呕吐(26.8%)、腹痛(22.7%)、皮疹(15.4%)、食欲下降(13.7%)、上腹痛(13.2%)、口腔炎(11.2%)和肌肉痉挛(10.0%)。
最常见的3-4级不良反应是腹泻(3级,36.9%和4级,0.2%)和呕吐(3级,3.4%和4级,0.1%)。
报告的严重不良反应包括腹泻(1.9%)、呕吐(1.3%)、脱水(1.1%)、恶心(0.5%)、丙氨酸转氨酶升高(0.4%)、天冬氨酸转氨酶升高(0.4%)、腹痛(0.3%)、疲劳(0.3%)和食欲下降(0.2%)。
来那替尼统一规格生产的药品像40mg*180片的,美国原研药品需要90000元左右,而孟加拉碧康药业仿制药品只需要大约7700元人民币,孟加拉拉耀品国际就更便宜了,只需要3900元,让更多需要使用来那替尼治疗的患者看到了希望。来那替尼目前没有在中国上市。
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来那替尼在全球多个国家已上市,海外药品上市情况,海外原研药/仿制药价格等,欢迎咨询海得康。
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