来那替尼(neratinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂,它可以靶向阻断HER4、HER2 和EGFR的信号通路。适用于在基于曲妥珠单抗的辅助治疗后,对早期人类表皮生长因子受体2(HER2)过度表达/扩增的乳腺癌进行长期辅助治疗。来那替尼来自于美国Puma Biotechnology 公司,美国FDA在2017年批准上市,目前尚未在中国上市。
口服240 mg来那替尼后,吸收缓慢,来那替尼的血浆浓度峰值出现在给药后约7小时。与食物一起服用单剂量240毫克来那替尼增加了C最大和AUC分别降低了约17%和13%。与高脂肪膳食一起服用单剂量240毫克来那替尼可增加C最大AUC下降了大约100%。在质量平衡研究中,完整的来那替尼和代谢物的总回收率(尿液和粪便排泄)表明,来那替尼吸收的部分至少为10%,可能超过20%。此外,基于模型的预测表明,肠道的总吸收分数(fa)为26%。
来那替尼与人血浆蛋白的结合,包括与人血清白蛋白(HSA)的共价结合,大于98%,并且与测试的来那替尼浓度无关。来那替尼主要与HSA和人类α-1酸性糖蛋白(AAG)结合。M6主要代谢物(M6)与人血浆蛋白的结合率大于99%,且与测试的M6浓度无关。
来那替尼目前在中国没有上市,关于来那替尼现在只有美国原研药和孟加拉仿制版,美国原研药有三种规格分别是40mg*180片;40mg*150片;40mg*90片,它们各自的价格折换成人民币分别大概在90000元、76000元和45000元左右。美国原研药的价格给许多患者带来了巨大的经济压力。香港进口来那替尼原研药规格为40mg*180片也需要9万元。美国原研药的昂贵价格让一些患者望而却步。但令患者欣喜的是,来那替尼已经有了孟加拉版的仿制药品,仿制药品和原研药品在成分和药效上毫无差别。孟加拉仿制来那替尼是孟加拉碧康药业还有拉耀品国际生产的,目前孟加拉碧康药业只有一种规格是40mg*180片的,价格是7700元人民币。拉耀品国际生产的有两种规格,分别是40mg*180片;40mg*30片,价格分别是3900元和1150元人民币。孟加拉仿制药品的上市,给许多患者缓解了巨大的经济压力。
来那替尼在全球多个国家已上市,海外药品上市情况,海外原研药/仿制药价格等,欢迎咨询海得康。
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