拉罗替尼适应症有胆管癌、唾液腺癌、婴儿型纤维肉瘤、甲状腺癌、肠癌、肺癌、恶性黑色瘤、胃肠间质肉瘤、阑尾癌、乳腺癌、胰腺癌、肌周细胞瘤、非特殊类型肉瘤、外周神经鞘瘤、梭形细胞瘤、婴儿肌纤维瘤病、肾脏炎性肌纤维母细胞瘤等17种肿瘤类型。
建议用量
体表面积至少为1.0平方米的成人和儿童患者的推荐剂量
拉罗替尼(Larotrectinib)的推荐剂量为100 mg,每日两次口服,有或无食物,直到疾病进展或直到不可接受的毒性。
体表面积小于1.0平方米的儿科患者的推荐剂量
拉罗替尼(Larotrectinib)的推荐剂量为100 mg/m,每日两次口服,有或无食物,直到疾病进展或直到不可接受的毒性。
不良反应的剂量调整
对于3级或4级不良反应:
表1:针对不良反应的拉罗替尼(Larotrectinib)推荐剂量调整
剂量调整 |
体表面积至少为1.0平方米的成人和儿童患者 |
体表面积小于1.0 m的儿科患者 |
第一 |
75毫克口服,每日两次 |
75毫克/立方米,每日两次口服 |
第二 |
每日两次,每次50毫克 |
50毫克/立方米,每日两次口服 |
第三 |
每天口服一次,每次100毫克 |
25毫克/立方米,每日两次口服 |
三次剂量调整后无法耐受拉罗替尼(Larotrectinib)的患者应永久停用拉罗替尼(Larotrectinib)。
与CYP3A4强抑制剂合用时的剂量调整
避免强CYP3A4抑制剂与VITRAKVI同时使用。如果不能避免同时服用强CYP3A4抑制剂,则应减少50%的VITRAKVI剂量。在停用抑制剂3至5个消除半衰期后,恢复服用CYP3A4抑制剂前服用的VITRAKVI剂量。
与强CYP3A4诱导剂合用时的剂量调整
避免强CYP3A4诱导剂与VITRAKVI合用。如果不能避免同时服用强CYP3A4诱导剂,请将VITRAKVI剂量加倍。诱导剂停用3至5个消除半衰期后,恢复开始CYP3A4诱导剂前服用的VITRAKVI剂量。
肝损伤患者的剂量调整
中度(Child-Pugh B级)至重度(Child-Pugh C级)肝功能损害患者的拉罗替尼(Larotrectinib)起始剂量减少50 %。
拉罗替尼(Larotrectinib)胶囊或口服溶液可以互换使用。
不要在下一次预定剂量的6小时内补充遗漏的剂量。
如果服用一剂拉罗替尼(Larotrectinib)后出现呕吐,请在预定时间服用下一剂。
胶囊
用水吞服整粒胶囊。不要咀嚼或压碎胶囊。
口服溶液剂
胶囊
口服溶液剂
储存
在室温20°C至25°C(68°F至77°F)下储存胶囊;允许温度在15°C到30°C(59°F到86°F)之间波动。
口服溶液剂
20 mg/mL:澄清黄色至橙色溶液。
将100毫升瓶装NDC# 50419-392-01口服液在2°C至8°C(36°F至46°F)下冷藏。不要冻结。
拉罗替尼(Larotrectinib)2019年6月在中国香港获批上市,但是价格非常高。原研药在美国拉罗替尼采购价格价格非常昂贵,仿制药孟加拉珠峰版劳拉替尼价格相对低廉,成分相同,经济实惠。
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