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  • 卡比替尼,考比替尼

    卡比替尼,考比替尼

     

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    • 名称:

      Cotellic , 考比替尼,Cobimetinib

    • 适应症:黑色素
    • 规格:20mg*63
    •  
    • 版本:原研:

      Genentech USA, Inc., A Member of the Roche Group

    • 仿制:无
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卡比替尼,考比替尼


Cobimetinib于2014年被美国美国食品药品监督管理局(FDA)授予BRAFV600突变恶性黑色素瘤的孤儿药地位,并于2021年被授予组织细胞肿瘤的孤儿药地位。
对BRAF抑制剂(如vemurafenib和dabrafenib)的获得性耐药通常发生在无进展肿瘤缓解数月后。临床前数据表明,MAPK途径和MAPK非依赖性信号传导参与了耐药性的形成,这表明MEK和BRAF激酶的双重抑制是一种策略,可以延长单独使用BRAF抑制时肿瘤反应的持续时间。
在III期临床试验中,在BRAFV600突变的转移性黑色素瘤患者中测试了cobimetinib和vemurafenib的组合,这导致患者的无进展生存期显著改善,但也产生了一些毒性增加。与vemurafenib单独治疗的7.2个月相比,联合治疗将无进展生存期延长至平均12.3个月。该临床数据还显示,在开始治疗后17个月,联合治疗导致65%的患者存活率,比单独使用vemurafenib治疗的50%的患者存活率有所提高。与单用vemurafenib的18个月相比,加用cobimetinib也将中位总生存期延长至25.6个月。
临床前研究表明,联合使用cobimetinib和PI3K抑制剂可以增强该药物的抗癌效果,在肺癌细胞系中观察到了协同反应。


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