劳拉替尼

      从2015年9月15日到2016年10月3日，276名患者入选参与一项临床试验。30名ALK阳性且首次接受治疗的患者(exp 1)；59名ALK阳性且之前接受过克唑替尼治疗的患者(exp 2)；28名患者为ALK阳性，之前接受过一次非克唑替尼ALK酪氨酸激酶抑制剂治疗，(EXP3)；112人ALK阳性，之前接受过两次(EXP4)或三次(EXP5)ALK酪氨酸激酶抑制剂治疗；47名之前接受过任何治疗的ALK阳性患者(EXP6)。
      EXP4的一名患者在接受劳拉替尼前死亡，并被排除在安全性分析数据集之外。在首次接受治疗的患者(EXP1)中，27例(90.0%)达到客观缓解；根据独立的中心审查，EXP1中的3名患者具有可测量的基线中枢神经系统病变。在至少有一种先前的ALK酪氨酸激酶抑制剂(EXP2-5)的ALK阳性患者中，93例(47.0%)和51例(63.0%)具有显著的颅内抗肿瘤活性，41例(69 %)达到客观缓解。EXP2-3的23名患者中，有5名具有显著的颅内抗肿瘤活性(55.6% )。相关不良反应包括高胆固醇血症和高甘油三酯血症。275名患者中有19名(7%)发生了严重的治疗相关不良事件，7名患者(3%)因治疗相关不良事件而永久停止劳拉替尼治疗。没有出现治疗相关死亡的报告。
      也就是说，与其广泛的ALK突变覆盖率和中枢神经系统渗透率一致，劳拉替尼在首次接受ALK阳性非小细胞肺癌治疗的患者中，以及在使用过克唑替尼(第二代ALK酪氨酸激酶抑制剂)治疗的患者中，或在之前使用多达三种ALK酪氨酸激酶抑制剂后，都显示出良好的疗效和显著的颅内抗肿瘤活性。因此，对于一线或接受了多种其它ALK抑制剂治疗的后续治疗的ALK阳性非小细胞肺癌患者，洛替尼可能是一种有效的治疗选择。作为全新一代的ALK抑制剂，劳拉替尼的就优势在于：患者在接受了多种其它ALK抑制剂治疗产生耐药之后，劳拉替尼还发挥较好的疗效。