1.中度至重度类风湿性关节炎:服用乌帕替尼的患者实现了临床缓解,这种状态的特征是几乎没有疾病活动和症状,即使没有甲氨蝶呤。在选择比较治疗的第12周和选择单一治疗的第14周,约30%的乌帕替尼治疗患者实现了临床缓解(根据DAS28-CRP<2.6评估),相比之下,安慰剂加甲氨蝶呤治疗的患者和甲氨蝶呤治疗的患者分别为6%和8%。在选择早期,36%的乌帕替尼治疗患者实现了临床缓解。
持续缓解率观察到第26周。在第24周和第26周,分别有48%的SELECT-EARLY患者接受了乌帕替尼治疗,41%的SELECT-COMPARE患者接受了乌帕替尼+甲氨蝶呤治疗,而安慰剂+甲氨蝶呤组和甲氨蝶呤组分别有9%和18%的患者获得了临床缓解。第24周和第26周的分析未进行多重比较对照。
2.活动性银屑病关节炎:在SELECT-PsA 1和SELECT-PsA 2三期临床试验中,与安慰剂(分别为13%和5%)相比,使用乌帕替尼 15 mg治疗的患者在第12周实现了更高的ACR50反应(分别为38%和32%)。
在第12周,在SELECT-PsA 1和SELECT-PsA 2临床试验中,与安慰剂(分别为2%和1%)相比,接受乌帕替尼15 mg治疗的患者获得了更高的ACR70反应(分别为16%和9%)。
使用乌帕替尼 15 mg进行治疗可改善已患有指端炎或附着点炎的患者的指端炎和附着点炎。
在SELECT-PsA 1中,与安慰剂(0.23)相比,乌帕替尼 15 mg治疗显著抑制了结构性关节损伤的进展(与基线相比变化为0.02),这通过在第24周修正的总Sharp评分(mTSS)与基线相比的变化来评估。
3.难治性中度至重度特应性皮炎:与安慰剂相比,乌帕替尼最早在第一周就显示出瘙痒显著改善(最严重的NRS瘙痒≥4),并且在第16周皮肤清除率显著改善(EASI 75和vIGA-AD 0/1)[1-3] 与安慰剂相比,乌帕替尼在16周时的皮肤清除率(EASI 90和100)也明显更高。
4.中度至重度活动期溃疡性结肠炎成人患者:在第8周的U-ACHIEVE和U-complete诱导试验中,接受乌帕替尼45 mg治疗的患者中分别有26%和33%达到临床缓解,这是基于mMS的主要终点,相比之下,接受安慰剂的患者中分别有5%和4%达到临床缓解。
最早在第2周出现缓解,与安慰剂相比,每天一次服用乌帕替尼 45 mg的患者中有更大比例达到临床缓解,定义为从基线下降≥1分和≥30 %,以及每个pmMS的RBS下降≥1或绝对RBS ≤1。
在维持试验期间,分别有42%和52%接受乌帕替尼15 mg或30 mg治疗的患者在第52周(主要终点)达到临床缓解,相比之下,接受安慰剂的患者为12%。
此外,在接受乌帕替尼 15 mg或30 mg治疗的患者中,分别有57%和68%的患者实现了无皮质类固醇缓解(定义为临床缓解(根据mMS ),在诱导治疗结束时实现临床缓解的患者中,在第52周之前≥90天无皮质类固醇,相比之下,安慰剂组的患者为22%。
5.成人活动性强直性脊柱炎:在SELECT-AXIS 1和SELECT-AXIS 2临床试验中,与接受安慰剂的患者(分别为26%和18.2%)相比,接受乌帕替尼15 mg的患者在第14周实现ASAS40*反应(主要终点)的比例显著更高(分别为51%和44.5%)。早在第四周,就在SELECT-AXIS 2中观察到ASAS40的临床反应。
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