维特克拉
【通用名称】Venetoclax
【药品名称】Venclexta
【适应症】
Venclexta是一种BCL-2抑制剂,治疗携带17p删除突变(del 17p)以及之前已接受至少一种疗法的慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者。
【用法用量】
(1) 每天一次,一次20mg,共7天的初始治疗;接着通过每周启动的给药时间表逐渐至每天400mg。
(2) Venclexta应整片口服,可配饭或水。不要咀嚼,压碎或破裂。
(3) 进行对肿瘤溶解综合症预防。
【不良反应】
最常见的不良反应(≥20%),中性粒细胞减少,腹泻,恶心,贫血,上呼吸道感染,血小板减少和疲劳。
【注意事项】
(1)肿瘤溶解综合症(TLS):TLS预见;评估所有潜在的风险。用抗-高尿酸血症药物预先给药并保证充足的水分。当总体风险增加时应使用更强措施(静脉水化,频繁监视,住院)。
(2)中性粒细胞减少:监视血细胞个数和感染的体征,进行适当的医疗处置。
(3)免疫接种:在使用Venclexta治疗前,治疗期间,治疗后都不要给予减毒活疫苗。
(4)胚胎-胎儿毒性:可能会对胚胎-胎儿造成危害。忠告有生育能力的女性在治疗期间使用有效避孕方式。
【禁忌】
禁忌Venclexta与CYP3A的强抑制剂在初始和启动阶段时同时使用。
【药理毒理】
Venetoclax是BCL-2,一种抗凋亡蛋白的选择性和一种口服生物可利用小-分子抑制剂。曽证实在CLL细胞中BCL-2的过表达,它介导肿瘤细胞生存和被伴随对化疗抗力。Venetoclax通过与BCL-2蛋白直接结合帮助恢复凋亡过程,取代促凋亡蛋白像BIM,触发线粒体外膜通透化和半胱氨酸蛋白酶[caspases]的激活,在非临床研究中,venetoclax曽显示对过表达BCL-2肿瘤细胞细胞毒活性。
【孕妇及哺乳用药】
哺乳期:终止哺乳喂养。忠告生殖潜能女性用VENCLEXTA治疗期间和末次剂量后共至少30天使用有效避孕。
【药物过量】
对VENCLEXTA没有特异性抗毒药。对经受过量患者,严密监视和提供适当支持治疗:启动阶段时中断VENCLEXTA和监视仔细地对TLS体征和症状与其他毒性一起。根据venetoclax大分布容积和广泛蛋白结合,透析可能不导致显著去除venetoclax。
【贮藏】
贮存在或低于86°F(30°C)。
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