尼罗替尼是由瑞士诺华公司开发,用于治疗慢性髓细胞性白血病,属于靶向抗癌药物,同时这种药物也正在包括帕金森病在内的神经退行性疾病中进行研究。尼罗替尼是一种激酶抑制剂,费城染色体阳性的慢性髓细胞性白血病(CML)的慢性期治疗和对含有伊马替尼的治疗具有耐药性的慢性髓细胞性白血病的治疗。
慢性骨髓性白血病(CML)是由BCR-ABL癌基因引起的。尼罗替尼抑制BCR-ABL蛋白的酪氨酸激酶活性。与伊马替尼相比,尼洛替尼以更高的亲和力适合BCR-ABL蛋白的ATP结合位点,克服了突变引起的耐药性。AMN107抑制导致慢性粒单核细胞白血病的TEL-血小板衍生生长因子受体β(TEL-PDGFRbeta)和导致嗜酸性粒细胞增多综合征的FIP1-like-1-PDGFRalpha的能力表明AMN107在以这些激酶融合为特征的骨髓增殖性疾病中的潜在用途。AMN107还抑制c-Kit受体激酶,包括药理学上可达到的浓度的D816V-突变的Kit变体,支持在肥大细胞增多症和胃肠基质肿瘤的治疗中的潜在效用。
尼罗替尼在我国2009年上市,后于2020年被我国纳入医保目录,但还是相对昂贵,一盒112粒的药品能吃28天,纳入医保前大概36000元,尼罗替尼200mg*120粒纳入医保后价格为12000元左右。虽然我国对于尼罗替尼原研药可以报销但价格还是十分昂贵,不妨考虑印度版仿制药200mg*28片,价格只需要2000元左右。
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