尼罗替尼由瑞士诺华公司开发,是一种称为酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的靶向癌症药物,酪氨酸激酶是一种蛋白质,充当化学信使,可以刺激癌细胞生长。尼罗替尼是用于费城染色体阳性的慢性髓细胞性白血病(CML)的慢性期治疗和对含有伊马替尼治疗具有耐药性的慢性髓细胞性白血病的治疗。
据报道,尼罗替尼是OATP1B1和OATP1B3的底物。尼罗替尼与OATP1B1和OATP1B3的相互作用可能会改变其肝脏分布,并可能导致转运蛋白介导的药物-药物相互作用。[10]尼罗替尼是OATP-1B1转运蛋白的抑制剂,但不是OATP-1B3的抑制剂。它是一种基质CYP3A4因此葡萄柚汁和其他CYP3A4禁制因素[13]会增加它的作用和像连翘一样的诱导剂会减少它。患者报告说,石榴和杨桃也可能干扰。尼罗替尼不应在饭前两小时或饭后一小时内食用,因为它会不可预测地增加其生物利用度,大约增加一倍。
2009年在我国获批上市的一种药物是尼洛替尼,生产厂家是瑞士诺华,尼洛替尼规格为在国内上市之初价格大概36000元左右一盒一盒能吃28天,一盒有112粒,每粒药高达320元,一般家庭无法承受如此高昂的价格,随后尼罗替尼纳入医保后价格有所下降,2020年尼罗替尼纳入医保后国内原厂规格为200mg*120粒的售价为12000元左右;规格为150mg*120粒的售价为9000元左右。虽然诺华的尼罗替尼在我国已经纳入医保范围,但对很多患者来说还是带来了很大的经济压力,所以不如选择诺华出口到印度的尼罗替尼,价格远比国内要低出很多。印度版规格为200mg*28片,价格仅在2000元左右,随着汇率的不断变化价格可能会有所影响,对于很多患者来说,印度版本的进口药无疑是一种好的选择。
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