乳腺癌最新靶向药帕博西尼,我们都知道IBRANCE是一个激酶抑制剂适用与来曲唑联用为有雌激素受体(ER)-阳性，人表皮生长因子受体2(HER2)-阴性晚期乳癌绝经后妇女的治疗作为初始基于内分泌治疗对其转移疾病。那么接下来由海得康进口药品网小编为大家解说一下关于乳腺癌最新靶向药帕博西尼的相关信息。

2015年4月16日，辉瑞（Pfizer）突破性乳腺癌药物Ibrance（palbociclib）在2015年2月凭借一项II期研究的无进展生存期（PFS）数据获得了FDA的加速批准，用作乳腺癌的一线治疗。

帕博西尼, palbociclib是一种实验性、口服、靶向性制剂，能够选择性抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6（CDK4/6），恢复细胞周期控制，阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征，CDK4/6在许多癌症中均过度活跃，导致细胞增殖失控。CDK4/6是细胞周期的关键调节因子，能够触发细胞周期从生长期（G1期）向DNA复制期（S1期）转变。在雌激素受体阳性（ER+）乳腺癌中，CDK4/6的过度活跃非常频繁，而CDK4/6是ER信号的关键下游靶标。临床前数据表明，CDK4/6和ER信号双重抑制具有协同作用，并能够抑制G1期ER+乳腺癌细胞的生长。

帕博西尼是一种口服胶囊，一般与来曲唑联用。推荐剂量：125 mg每天一次与食物服用共21天接着7天不治疗。FDA于2013年4月授予palbociclib治疗晚期或转移性ER+/HER2-乳腺癌的突破性疗法认定。目前IBRANCE可以与来曲唑联合应用作为治疗ER阳性/HER2阴性绝经后 - 不转移性乳腺癌的一线治疗。

辉瑞帕博西尼的一项 3 期试验显示，接受帕博西尼与阿斯利康氟维司群（Faslodex）合并用药治疗的患者在疾病恶化之前平均存活了 9.2 个月，氟维司群是一款普遍应用的阻断雌激素的治疗药物。相比之下，以氟维司群加安慰剂治疗的患者平均存活了 3.8 个月。

2015年12月份，辉瑞公布了一项III期研究，将帕博西尼用作乳腺癌二线治疗，结果显示，帕博西尼疗效同样非常出色。FDA将于2016年4月作出最终审查决定。

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