左旋酮康唑(levoketoconazole)

【适应症】
本品是一种皮质醇合成抑制剂，用于治疗不能选择手术或无法治愈的库欣综合征成年患者的内源性高皮质醇血症
使用限制:
本品未被批准用于治疗真菌感染。
【推荐剂量】
起始剂量:150mg，口服，每日2次，可带或不带食物服用。
滴定剂量;根据患者的24小时尿液游离皮质醇水平和患者耐受性，剂量增加每日150mg，滴定的频率不能超过每2-3周一次。
最大剂量:本品最大日剂量为每次600mg，每日2次。
达到维持剂量后，监测至少两次 24 小时尿液中的皮质醇水平，每1-2个月或根据临床指征监测一次。
【不良反应】
最常见的不良反应(>20%):恶心/呕吐，低钾血症、出血/挫伤、全身性高血压、头痛、肝损伤、异常子宫出血、红斑、乏力、腹部疼痛,消化不良、关节炎、上呼吸道感染、肌痛、心律失常、背痛、失眠眠障碍和外周水肿。
【药理作用】
在体外，左旋酮康唑抑制皮质醇和宰酮合成的关键步骤，主要是那些由CYP11B1(11B羟化酶)、CYP11A1(胆固醇侧链裂解酶)介导的第一步在胆固醇转化为孕烯醇酮)和CYP17A1
(17α-羟化酶)中。
【注意事项】
左酮康唑可能会导致肝损伤，有时严重到需要肝移植或导致死亡。即使没有肝病或其他会增加肝损伤风险的疾病，也可能发生肝损伤。如果您患有或曾经患有肝病、肝硬化（瘢痕形成）、使用酮康唑、其他抗真菌药物（如氟康唑、伏立康唑、泊沙康唑）或其他药物后出现肝病史、或复发性胆结石，请告知您的医生。您的医生可能会告诉您不要服用左酮康唑。如果您喝酒或曾经喝过大量酒精，也请告知您的医生。在使用左酮康唑治疗期间，请避免大量饮用酒精饮料，因为饮用酒精饮料可能会增加您发生肝损伤的风险。如果您出现以下任何症状，请立即致电您的医生：极度疲倦、胃右上部疼痛、恶心、皮肤或眼睛发黄、尿液呈深黄色、大便苍白、异常出血或瘀伤。
左酮康唑可能会导致 QT 间期延长（一种心律不齐，可导致昏厥、意识丧失、癫痫发作或猝死）。如果您或您的家人患有或曾经患有 QT 间期延长综合征（一种遗传性疾病，患者更容易出现 QT 间期延长），请告知您的医生。您的医生可能会告诉您不要服用左酮康唑。此外，如果您现在或曾经出现过血液中钾或镁含量低、心律不齐或其他心律问题、心力衰竭或心脏病发作，请告知您的医生。如果您正在服用博舒替尼 (Bosulif)、西沙必利（美国没有）、克拉霉素、考比替尼 (Cotellic)、克唑替尼 (Xalkori)、地索吡胺 (Norpace)、多非利特 (Tikosyn)、决奈达隆 (Multaq)、依立古司 (Cerdelga)、伊伐布雷定 (Corlanor)、美沙酮 (Methadose)、米哚妥林 (Rydapt)、尼卡地平、匹莫齐特、奎尼丁或雷诺嗪 (Aspruzyo sprinkle、Ranexa)，请告知您的医生和药剂师。如果您出现以下任何症状，请停止服用左酮康唑并立即致电您的医生或接受紧急医疗救治：心跳过快、心悸或心律不齐；昏厥；头昏眼花；或失去意识。
遵守与医生和实验室的所有预约。医生会在治疗前和治疗期间安排某些检查，以检查您的身体对左酮康唑的反应。医生还可能在治疗前和治疗期间安排心电图 (ECG；测量心脏电活动的测试)。
【贮藏】
20°至 25°C温度下保存，允许在15°至30°C温度范围内波动。