非唑奈坦（fezolinetant)

[二、适应症]
非唑奈坦（fezolinetant）是一种神经激肽3（NK3）受体拮抗剂，适用于治疗更年期引起的中度至重度血管舒缩症状。
[三、用法用量]
在开始使用本品治疗之前，进行基线血液检查以评估肝功能和损伤。本品治疗期间，需在治疗开始后3个月、6个月和9个月进行随访血液检查，以及在提示肝损伤症状时，进行血液检查。
本品推荐剂量为每次45mg，口服，每日1次，随餐或空腹服用均可。
[四、使用注意事项]
-肝转氨酶升高：在临床试验中，发生血清转氨酶浓度升高且大于正常上限(ULN)的三倍。在开始本品治疗之前，需要评估患者肝功能和损伤。如果出现血清转氨酶浓度≥ULN 的两倍时，请勿开始治疗。治疗开始后3个月、6个月和9个月，对肝脏转氨酶浓度进行随访评估。
-本品禁用于：
1）已知肝硬化患者
2）严重肾功能损伤或终末期肾病。
3）与CYP1A2抑制剂同时使用。
[五、副作用]
非唑奈坦最常见的不良反应（至少2%）：腹痛、腹泻、失眠、背部疼痛、潮热和肝转氨酶升高。
[六、作用机制]
非唑奈坦是一种神经激肽3（NK3）受体拮抗剂，可阻断神经激肽B（NKB）与调节体温调节中心的KNDy神经元结合。非唑奈坦对NK3 受体具有高亲和力（Ki值为19.9至22.1nmol/L），比与NK1或NK2受体的结合亲和力高出450倍以上。
[七、耐药处理]
参考相关临床诊疗指南或咨询主治医师。