英克司兰钠(inclisiran)

[二、适应症]
英克司兰钠（inclisiran）可作为饮食的辅助疗法，用于成人原发性高胆固醇血症（杂合子型家族性和非家族性）或混合型血脂异常患者的治疗；在接受最大耐受剂量的他汀类药物治疗仍无法达到LDL-C目标的患者中，与他汀类药物、或者与他汀类药物及其他降脂疗法联合用药；或者在他汀类药物不耐受或禁忌使用的患者中，单独用药或与其他降脂疗法联合用药。
[三、用法用量]
推荐给药剂量为单次皮下注射284mg本品:首次给药后，在3个月时再次给药，然后每6个月给药一次。
-从PCSK9抑制剂单克隆抗体转入的患者的治疗：本品可以在PCSK9抑制剂单克隆抗体未次给药后立即给药。为了维持降LDL-C作用，建议在PCSK9抑制剂单克隆抗体未次给药后2周内给予本品进行治疗。
-皮下给药。
-在腹部进行皮下注射给药;替代注射部位包括上臂或大腿。不应在活动性皮肤疾病或损伤(例如晒伤、皮疹、发炎或皮肤感染)部位注射本品。
-使用一次性预装式注射器给药，每次剂量为284mg。每支预装式注射器均仅供一次性使用。
-本品由医疗保健人员给药。给药前应目视检查本品。应为澄清溶液，呈无色至淡黄色，基本无微粒。如果溶液中含有可见的颗粒物，则不应使用该溶液。
-推荐给药剂量为单次皮下注射284mg本品：首次给药后，在3个月时再次给药，然后每6个月给药一次。
[四、使用注意事项]
-血液透析：尚未研究血液透析对本品药代动力学的影响。对于需透析的患者，建议本品给药后至少72小时内不应进行血液透析。
-禁忌：对本品活性成份或辅料存在超敏反应者禁用。
[五、副作用]
最常见的不良反应为注射部位反应、注射部位疼痛、注射部位红斑及注射部位皮疹。
[六、作用机制]
本品是一种双链小干扰核糖核酸（siRNA），通过在有义链上与三触角N-乙酰半乳糖胺（GalNAc）偶联，促进肝细胞摄取。在肝细胞内，本品利用RNA干扰机制，导致前蛋白转化酶枯草溶菌素/kexin9型（PCSK9）mRNA的催化降解。这增加了LDL-C受体的再循环和肝细胞表面的表达，从而增加了LDL-C的摄取，降低了循环中的LDL-C水平。
[七、耐药处理]
参考相关临床诊疗指南或咨询主治医师。