卡替拉韦钠片(cabotegravir)

【适应症】
本品是一种HIV-1整合酶链转移抑制剂(INSTI)，适用于:
1、治疗HIV-1病毒感染
与EDURANT (利匹韦林)联合用药，短期治疗HIV-1感染的成人和12岁及以上且体重至少35公斤的青少年患者，这些患者在接受既往稳定的抗逆转录病毒治疗实现病毒抑制(HIV
RNA<50拷贝/ml)，并且没有治疗失败史和没有对利匹韦林、卡替拉韦产生耐药性。
2、HIV暴露前预防(PrEP)
成人和青少年(体重至少35公斤)的高危HIV暴露前预防(PrEP)，以降低其性行为感染艾滋病毒的风险。
注:开始本品使用前，需要进行HIV检测，确认HIV感染阴性状态。
【药理作用】
卡替拉韦是HIV-1的整合酶抑制剂(INSTI)，通过与整合酶活性位点结合并阻断逆转录病毒脱氧核糖核酸(DNA)整合的链转移步骤，该步骤是HIV复制周期必不可少的。卡替拉韦对重
组HIV-1整合酶链转移的平均50%抑制浓度(IC50)为3.0nM。
【用法用量】
1、治疗HIV-1病毒感染:
1)作为HIV-1治疗的口服诱导剂量(提升卡替拉韦的耐受性):
本品与利匹韦林共同给药，卡替拉韦钠片每次30mg，每日1次，利匹韦林每次25mg，每日1次，口服，持续服用约1个月(至少28天)，最后的口服剂量应在开始注射CABENUVA的同一天服用。
2)作为CABENUVA注射液错过剂量的替代剂量:
-注射针剂每月给药方案:
本品与利匹韦林共同给药，卡替拉韦钠片每次30mg，每日1次，利匹韦林每次25mg，每日1次，口服，如果与CABENUVA每月计划注射时间相比，错过剂量时间超过7天，本品需持续用药最多2个月，用以弥补错过的注射液剂量。
-注射针剂每两个月给药方案:
本品与利匹韦林共同给药，卡替拉韦钠片每次30mg，每日1次，利匹韦林每次25mg，每日1次，口服，如果与CABENUVA每两个月计划注射时间相比，错过剂量时间超过7天，本品需持续用药最多2个月，用以弥补错过的注射液剂量。
2、HIV暴露前预防(PrEP):
1)作为HIV暴露前预防(PrEP)的口服诱导剂量(提升卡替拉韦的耐受性)
每次30mg，口服，每日1次，持续服用1个月(至少28天)，作为HIV-1暴露前预防(PrEP)的口服诱导方案。
2)作为APRETUDE注射液(每2个月一次)错过剂量的替代剂量:
如果错过剂量时间超过7天，服用本品替代错过的注射剂量，每次30mg，口服，持续服用2个月。
【副作用和不良反应】
HIV-1感染患者最常见的不良反应:疲劳、头痛、腹泻、恶心、头晕、梦境异常、焦虑、失眠、腹部不适、腹胀和虚弱。
HIV-1未感染者最常见的不良反应(>1%):头痛、腹泻、恶心、头晕、上呼吸道感染、嗜睡、疲劳、异常梦境和腹痛。
【贮藏】
在低于30°C的温度下保存。